2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. IAP
  5. IAP Ligand

IAP Ligand

IAP Isoform Comparison

IAP Ligand (4):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-181531
    IAP ligand 7 Ligand
    IAP ligand 7 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。IAP ligand 7 可与 TEAD ligand (HY-181595) 和连接子 (HY-181608) 偶联，以合成 PROTAC TEAD/IAP degrader-1 (HY-181594) 。
  • HY-181533
    IAP ligand 9 Ligand
    IAP ligand 9 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR3，且对 XIAP-BIR2 结合力极弱，SPR 的 pKD 分别为 7.0、8.0、5.0。IAP ligand 9 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs)。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 9 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
  • HY-181535
    IAP ligand-Linker Conjugate 1 Ligand
    IAP ligand-LIAP ligand-Linker Conjugate 1 是一种靶向 IAP 的配体和连接子偶联物，可用于合成 PROTAC TEAD1/IAP degrader-1 (HY-181534)。
  • HY-181607
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3 Ligand
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3 (A536) 是 ALP2 系列、靶向 TEAD1 的 IAP 招募型双功能降解剂 (IPD)，对人源 TEAD1 的降解 DC50为110 nM，最大降解效率 Dmax 为 51%。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 还高效结合 cIAP1 并诱导其自身降解 (IC50=122 nM)，且具备良好的细胞通透性。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 由 ALP2 靶蛋白配体和 PROTAC linker 组成，可用于合成 PROTAC (如 HY-181594)。A536 可剂量依赖性抑制 Hippo 通路依赖的人恶性间皮瘤细胞增殖，下调 TEAD1 下游靶基因 CTGF 的转录表达。A536 可用于 Hippo 通路异常激活的恶性肿瘤 (尤其是 NF2 突变型间皮瘤) 的机制研究。
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