IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R（胰岛素样生长因子 1 受体）是一种受体酪氨酸激酶，与配体 IGF-1 或 IGF-2 结合后被激活，从而导致正常细胞和癌细胞的生长、存活和迁移。

IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的激活，从而激活多种转录因子（如 ELK-1、CREB 和 AP-1）来调节细胞增殖、存活、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R 过表达或 IGF-1R 激酶活性增加与多种人类癌症有关，因此 IGF-1R 被广泛认为是癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

IGF-1R 相关产品 (90)
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By Effects:	抑制剂 (61) 激动剂 (3) 拮抗剂 (4) 激活剂 (3) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-150255

IMP2-IN-3	Inhibitor
IMP2-IN-3 是一种有效的 IMP2 抑制剂，显示出抗癌作用。

HY-P1777A

IGF-I (24-41) (TFA)
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素，是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。

HY-P1773A

IGF-I (30-41) (TFA)
IGF-I (30-41) (TFA) 是类胰岛素生长因子I 30 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用，但是IGF-I本身也具有一些自身的特性，如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。

HY-169600

IGF-1R inhibitor-4	Inhibitor
IGF-1R inhibitor-4 (compound 22) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 63％。IGF-1R inhibitor-4 在癌症研究中起着重要作用。

HY-E70730

INSR Recombinant Human Active Protein Kinase
整个 IGF 轴构成一个相互作用的网络，由肽配体 IGF1、IGF2 和胰岛素，以及受体 IGF1R、IGF2R 和胰岛素受体 (INSR) 作为 IGF 结合蛋白 (IGFBP) 组成。INSR 本身有两种亚型，INSRA 和 INSRB，两者由外显子 11 编码，差异在于 12 个氨基酸。INSR Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 INSR 蛋白，可用于研究 INSR 相关功能。

HY-15494S

Picropodophyllin-d₃ 苦鬼臼毒素-d₃
Picropodophyllin-d₃ (AXL1717-d₃; Picropodophyllotoxin-d₃; PPP-d₃) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC₅₀ 为1 nM。

HY-P991134

Elegrobart	Inhibitor
Elegrobart 是一种免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体，靶向人胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R)。Elegrobart 有望用于与 IGF1R 信号异常相关的疾病的研究，特别是甲状腺眼病。

HY-10252A

cis-NVP-ADW742	Inhibitor
cis-NVP-ADW742 (cis-ADW742) 是 NVP-ADW742 的 cis 异构体。NVP-ADW742 (HY-10252) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC₅₀ 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。sup>[1].

HY-402309

IGF-1R modulator 1	Modulator
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC₅₀ 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。

HY-B0794BR

AZ7550 Mesylate (Standard)	Inhibitor
AZ7550 Mesylate (Standard)是 AZ7550 Mesylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC₅₀ 为 1.6 μM。

HY-P10403

IGFBP-3 peptide
IGFBP-3 peptide 是由 18 个氨基酸组成的胰岛素样生长因子结合蛋白-3。IGFBP-3 peptide 可结合 Humanin (HY-P1928) 和 Hyaluronan (HY-B0633A)，阻断 CD44 与 Hyaluronan 的相互作用。

HY-N0908R

Ginsenoside Rg5 (Standard) 人参皂甙 Rg5 (Standard)	Agonist
Ginsenoside Rg5 (Standard) 是 Ginsenoside Rg5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC₅₀ 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

HY-162506

IGF-1R inhibitor-3	Inhibitor
IGF-1R inhibitor-3 (Compound C11) 是胰岛素样生长因子受体1激酶 (IGF-1R) 的变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。

HY-118046

GSK2163632A	Inhibitor
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。GSK2163632A 可有效抑制 GRK1 和 GRK5，还抑制 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 和胰岛素样生长因子受体 IGF-1R。GSK2163632A 与 GRK2 结合方式类似于 Paroxetine (HY-122272)。

HY-15494S1

Picropodophyllin-d₆ 苦鬼臼毒素-d₆	Inhibitor
Picropodophyllin-d₆ (AXL1717-d₆) 是 Picropodophyllin 氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC₅₀ 为1 nM。

HY-169572

IGF-1R inhibitor-5	Inhibitor
IGF-1R inhibitor-5 (compound 19) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 6 μM。IGF-1R inhibitor-5 具有用于癌症研究的潜力。

HY-W747751

Sorbic acid-¹³C₂
Sorbic acid-¹³C₂ 是 ¹³C 标记的 Sorbic acid (HY-N0626)。Sorbic acid 是一种高效的，安全无毒的食品防腐剂。Sorbic acid 可有效抑制大多数霉菌，酵母和某些细菌。Sorbic acid 具有口服活性，可通过激活胰岛素样生长因子系统 (IGF) 提高经济动物 (Duroc × Landrace × Yorkshire 仔猪) 的生长性能，也可通过破坏脂质清除途径导致脂质积累。

HY-167854

KW-2450 free base	Inhibitor
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。

HY-N6611

Chimaphilin	Inhibitor
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC₅₀: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。

HY-168616

CL-A3-7	Inhibitor
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白的病毒-细胞融合抑制剂，通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用，有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染，适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。

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