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IRAK4 降解剂

IRAK4 降解剂 (7):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-175022
    PROTAC IRAK4 degrader-13 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR- 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
  • HY-153188
    JNJ-1013 Degrader 99.80%
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 Degrader 99.77%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
  • HY-174455
    APH02174 Degrader
    APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病，如银屑病和类风湿性关节炎。(粉色：IRAK4 配体 (HY-174470); 蓝色：CRBN 配体 (HY-45512); 黑色：连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174796))
  • HY-168611
    PROTAC IRAK4 ligand-4 Degrader
    PROTAC IRAK4 ligand-4 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，具有抗肿瘤活性。PROTAC IRAK4 ligand-4 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586)。
  • HY-175764
    FIP22 Degrader
    FIP22 是一种强效的、具有选择性的 IRAK4 PROTAC 降解剂 (HEK293T 细胞：DC50 = 3.2 nM；THP-1 细胞：DC50 = 10.6 nM)。FIP22 通过形成 IRAK4-FIP22-CRBN 三元复合物诱导泛素-蛋白酶体系统 (EC50 = 12.63 nM)，从而强效阻断 IRAK4 介导的 NF-κB 和 MAPK 信号通路。FIP22 可用于研究特应性皮炎 (粉色：IRAK4 配体 (HY-175765)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)；黑色：连接体 (HY-46871))。
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