2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128127
    NAEPA Agonist ≥99.0%
    NAEPA 是一种磷酸盐模拟衍生物，是一种溶血磷脂酸 (LPA) 受体激动剂。
    NAEPA
  • HY-147660
    IMMH001 Agonist 98.10%
    IMMH001，也被称为 SYL930，是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平，包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
    IMMH001
  • HY-101939A
    RP-001 hydrochloride Agonist 98.8%
    RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001 hydrochloride
  • HY-108493
    CS-2100 Agonist 99.12%
    CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3-sparing S1P1 激动剂，对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果，对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
    CS-2100
  • HY-108496S
    Sphingosine-1-phosphate-d7

    鞘氨醇-1-磷酸-d7; D-苏式-鞘胺醇-1-磷酸-d7

    		Agonist 99.00%
    Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
    Sphingosine-1-phosphate-d<sub>7</sub>
  • HY-158783
    SACLAC Inhibitor 99.70%
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-RS12394
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 S1PR2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    S1PR2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-164964
    TRV045 Agonist 98.15%
    TRV045 是一种选择性鞘氨醇-1-磷酸 (sphingosine-1-phosphate) 亚型 1 受体激动剂，对淋巴细胞运输没有影响。TRV045 具有抗癫痫活性。
    TRV045
  • HY-111021
    ASP-4058 Agonist 99.54%
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-138453
    ACT-1016-0707 Antagonist 98.28%
    ACT-1016-0707 (Compound 49) 是一种具有口服活性和选择性的 LPA1 受体拮抗剂。ACT-1016-0707 可用于纤维化疾病的研究。
    ACT-1016-0707
  • HY-151392
    LPA5 antagonist 2 Antagonist 99.62%
    LPA5 antagonist 2 (compound 65) 是高水溶性的 LPA5 (lysophosphatidic acid receptor 5) 拮抗剂。LPA5 antagonist 2 显著减轻痛觉，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。
    LPA5 antagonist 2
  • HY-117959
    TAK-615 Inhibitor 98.97%
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM，Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
    TAK-615
  • HY-158417
    KSI-6666 Antagonist
    KSI-6666 是一种口服有效的竞争性鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1PR1) 拮抗剂，IC50 值 为 6.4 nM。KSI-6666 在自身免疫性脑脊髓炎模型和 T 细胞转移性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
    KSI-6666
  • HY-113973
    LPA2 antagonist 2 Antagonist
    LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，Ki 为 21.1 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
    LPA2 antagonist 2
  • HY-115450
    ONO-0300302 Antagonist 99.43%
    ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    ONO-0300302
  • HY-136576
    RP101075 Agonist 99.19%
    RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种有效的口服 S1PR1 激动剂，EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍，在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
    RP101075
  • HY-12355A
    Siponimod hemifumarate Agonist 99.64%
    Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod hemifumarate
  • HY-104069
    S1P1 agonist 1 Agonist 98.36%
    S1P1 Agonist 1是具有免疫调节活性的 S1P1 激动剂。
    S1P1 agonist 1
  • HY-150254
    SLB1122168 Inhibitor
    SLB1122168 是一种有效的 Spns2 介导的 S1P 释放抑制剂，IC50 为 94 nM。
    SLB1122168
  • HY-162267
    LPAR1 antagonist 1 Antagonist 98.85%
    LPAR1 antagonist 1 (compound 18) 是一种有效的口服选择性 LPAR1 拮抗剂，其IC50 值为3.3 nM。LPAR1 antagonist 1 可用于纤维化研究。
    LPAR1 antagonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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