2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. MDM-2/p53
  5. MDM-2/p53激活剂

MDM-2/p53激活剂

MDM-2/p53激活剂 (68):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-174371
    INNO-220 Activator
    INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
  • HY-100354
    C16-Ceramide Activator ≥99.0%
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
  • HY-18935
    CBL0137 Activator 99.68%
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108521
    HX531 Activator 99.87%
    HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM。HX531 上调 p53-p21Cip1 通路。HX531 消除 t-RA 的抗凋亡 (Apoptosis) 作用。HX531 发挥抗肥胖、抗糖尿病和抗黑色素瘤活性。
  • HY-115385
    Lumichrome

    光色素

    		Activator 99.72%
    Lumichrome 是核黄素的光降解产物，是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。
  • HY-N2037A
    Higenamine hydrochloride

    盐酸去甲乌头碱

    		Activator 99.52%
    Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
  • HY-B0294
    Flubendazole

    氟苯咪唑

    		Activator 99.05%
    Flubendazole 是一种基于改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能的驱虫药。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendazole 诱导 P53 表达并减少 Cyclin B1 和 p-cdc2 表达。Flubendazole 是一种抗肿瘤剂。Flubendazole 可用于驱除蠕虫和肠道寄生虫。
  • HY-N2037
    Higenamine

    去甲乌药碱

    		Activator 98.91%
    Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
  • HY-D0848
    N,N'-Methylenebisacrylamide

    N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)

    		Activator 99.66%
    N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量，并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
  • HY-N0726
    Dracorhodin perchlorate

    血竭素高氯酸盐

    		Activator 99.02%
    Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物，可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化，上调 p53 表达，激活 caspase，产生 ROS，促进凋亡 (Apoptosis)。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合，改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0860
    Diuron

    敌草隆

    		Activator 98.90%
    Diuron 是一种口服活性苯脲类除草剂 (herbicide)。Diuron 通过阻止 ATP 和 NADH 的生成来抑制植物的光合作用。Diuron 会增加 ROS 的产生。Diuron 可增加某些细胞系中 p53 的表达。Diuron 对一年生和多年生阔叶杂草及禾本科杂草具有除草活性。Diuron 可促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。Diuron 可用于乳腺癌研究。
  • HY-124586
    Streptonigrin

    链黑菌素; 链黑霉素

    		Activator 99.20%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是口服活性的抗生素和 pan-PAD 抑制剂，抑制 PAD1，PAD2，PAD3 和 PAD4，IC50 分别为 48.3 μM，26.1 μM，0.43 μM 和 2.5 μM。Streptonigrin 抑制 SENP1 (IC50 为 0.518 μM) 并降低 HIF1α。Streptonigrin 增加 p53 和凋亡 (Apoptosis)。Streptonigrin 对 Rauscher 鼠白血病病毒具有抗病毒活性。Streptonigrin 具有免疫抑制作用。Streptonigrin 对骨肉瘤具有抗肿瘤活性。
  • HY-126437
    Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) Activator
    Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl-2，上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
  • HY-117280
    GN25 Activator 98.55%
    GN25 是一种特异性的 p53-Snail binding 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
  • HY-N7271
    Solanidine

    茄次碱

    		Activator 99.90%
    Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51，升高 γH2AX 和 p53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
  • HY-120149
    Inotodiol Activator 98.29%
    Inotodiol 激活 p53 信号通路，抑制 MMP-2/9，在 HeLa 癌细胞中表现出抗肿瘤活性。Inotodiol 抑制 ROS 的产生，并表现出抗氧化和神经保护作用。Inotodiol 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活，并表现出抗炎活性。Inotodiol 抑制 TLR-4 介导的 TNF-α 产生（在 BMMC 和 BMDM 中的 IC50 分别为 0.7 μM 和 3.0 μM），抑制肥大细胞脱颗粒，表现出抗过敏​​活性。Inotodiol 具有口服活性。
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic Activator 98.26%
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
  • HY-15035
    S-Diclofenac Activator 99.20%
    S-Diclofenac (ACS 15) 的分子结构由 H2S 供体和非甾体类抗炎药双氯芬酸组合而成。S-Diclofenac 可激活 p53 信号通路，并抑制 JNK 的激活。S-Diclofenac 具有抗氧化和抗炎活性。
  • HY-153202
    SLMP53-2 Activator 99.96%
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-169369
    TRAP-1 Activator 99.69%
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
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