Notch

Notch 信号在进化过程中是保守的，在多种细胞类型和发育的各个阶段起作用。Notch 信号通过细胞间通讯发生，其中一个细胞上的跨膜配体激活并列细胞上的跨膜受体。

Notch 信号的调节对于大多数真核生物的发育和维持至关重要。Notch 受体（NOTCH1、2、3 和 4）和配体（DLL1、3 和 4、JAG1 和 2）是整合膜蛋白，需要直接的细胞间相互作用来激活信号。配体表达细胞通过一种不寻常的机制激活 Notch 信号，该机制涉及 Notch 蛋白水解以从膜上释放细胞内结构域，从而使 Notch 受体直接作为下游信号转导器发挥作用。

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

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By Effects:	抑制剂 (69) 激动剂 (2) Control (1) Ligand (1) 激活剂 (19) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100431A

IMR-1A	Inhibitor	98.64%
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。

HY-P990613

LIV-1205 (CBA-1205)		98.80%
LIV-1205 (CBA-1205) 是 CHO 表达的人源化抗体，靶向 DLK1。LIV-1205 (CBA-1205) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。LIV-1205 (CBA-1205) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-18614

LY900009	Inhibitor	98.40%
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC₅₀=0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。

HY-12860

BMS-986115	Inhibitor	99.90%
BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC₅₀ 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。

HY-N10790

RA-V		99.85%
RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性，IC₅₀ 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。

HY-10585S2

Valproic acid-d₁₅ 丙戊酸 d₁₅	Activator	99.80%
Valproic acid-d₁₅ 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

HY-164404

NADI-351	Inhibitor	99.83%
NADI-351 是一种具有口服活性和有效的 Notch1 抑制剂，能够选择性地破坏 Notch1 转录复合物，并减少 Notch1 在靶基因的募集。NADI-351 可用于癌症研究。

HY-P2203

SAHM1	Inhibitor
SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。

HY-P99925

Enoticumab 依诺苏单抗	Inhibitor	99.64%
Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。

HY-P99377

Navicixizumab 那赛昔珠单抗	Inhibitor	99.83%
Navicixizumab (OMP-305B83) 是一种双特异性抗 VEGF 和抗 DLL4 抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。

HY-10585S1

Valproic acid-d₆ 丙戊酸 d₆	Activator	99.83%
Valproic acid-d₆ 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

HY-124484

JI130	Inhibitor	99.41%
JI130 (JI051 衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长，具有潜力用于研究胰腺癌。

HY-164410

MO-I-1100	Inhibitor	99.76%
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。

HY-N2896

Arjunolic acid 阿酚酸	Activator	98.83%
Arjunolic acid 是一种具有口服活性的多功能生物活性化合物。Arjunolic acid 具有自由基清除活性、抗真菌 (Fungal) 和细菌 (Bacterial) 活性。 Arjunolic acid 诱导多种癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Arjunolic acid 可通过减少活性氧、抑制 NF-κB 激活保护肝细胞免受诱导的氧化应激和凋亡。Arjunolic acid 可通过阻断 2 型糖尿病大鼠 TLR-4/MyD88 和经典 Wnt 通路激活来调节胰腺功能障碍。Arjunolic acid 通过小胶质细胞 SIRT1/AMPK/Notch1 信号通路抑制神经炎症，改善抑郁行为。Arjunolic acid 通过恢复肠道菌群组成和抑制 TLR4 信号传导来改善克罗恩病样结肠炎。Arjunolic acid 抑制 Wnt3a 介导的巨噬细胞 M2 极化来抑制骨肉瘤进展。Arjunolic acid 通过 AMPK/mTOR/HO-1 调控的自噬通路改善糖尿病视网膜病变。Arjunolic acid 可用于 2 型糖尿病、器官毒性、抑郁症、克罗恩病、骨肉瘤、糖尿病视网膜病变以及睾丸功能障碍的相关研究。

HY-10585S

Valproic acid-d₄ 丙戊酸 d₄	Activator	98.0%
Valproic acid-d₄ 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

HY-144899

ASR-490	Inhibitor	99.20%
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。

HY-12465

Z-Ile-Leu-aldehyde	Inhibitor
Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。

HY-104031

tCFA15	Modulator	99.12%
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇，侧链含有 15 个碳原子，能够促进神经细胞的分化，具有调控 Notch 信号通路的潜力。

HY-P1849A

JAG-1, scrambled TFA	Control	99.52%
JAG-1, scrambled (scJag-1) TFA 是 JAG-1 (Jagged-1 蛋白) 的杂乱序列。JAG-1, scrambled TFA 与 JAG-1 活性片段具有相同的氨基酸组成，但排列顺序是随机打乱的。JAG-1, scrambled TFA 常用作阴性对照。

HY-P1985

Notch 1
Notch 1 (Notch homolog 1, translocation-associated) 可编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征，包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。

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