2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. PERK
  5. PERK抑制剂

PERK抑制剂

PERK抑制剂 (72):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-148439
    Daraxonrasib Inhibitor 99.88%
    RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
  • HY-18072
    GSK2606414 Inhibitor 99.91%
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，IC50值为 0.4 nM。
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer) Inhibitor 99.49%
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
  • HY-13820
    GSK2656157 Inhibitor 99.66%
    GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-178009
    EGFR-IN-175 Inhibitor
    EGFR-IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR-IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞。EGFR-IN-175 可下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究。
  • HY-173188
    EGFR-IN-154 Inhibitor
    EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂， 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。
  • HY-176786
    MCB-36 Inhibitor
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
  • HY-12661A
    AMG PERK 44 Inhibitor 99.67%
    AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-P9933
    Dinutuximab

    地努图希单抗

    		Inhibitor ≥99.0%
    Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.16%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-D0205A
    Carbocisteine

    羧甲司坦

    		Inhibitor 98.0%
    Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-N1312
    Sinapaldehyde

    芥子醛

    		Inhibitor 99.96%
    Sinapaldehyde 是一种可以从多种植物中提取得到的甲氧基苯酚和选择性 COX-2 抑制剂 (IC50: 47.8 µM)。Sinapaldehyde 具有抗菌、抗炎和抗氧化的活性。Sinapaldehyde 可清除 DPPH 自由基 (IC50: 172 μM)。Sinapaldehyde 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。
  • HY-N0447
    8-Gingerol Inhibitor 99.82%
    8-Gingerol 可在姜的根状茎 (Z. officinale) 中被发现，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。同时，8-Gingerol 具有抗癌、抗氧化和抗炎特性，可通过抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和调节其下游的 STAT3/ERK 通路，抑制结肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭。8-Gingerol 还可通过抑制氧化应激、诱导细胞周期停滞、促进凋亡 (Apoptosis) 以及调节自噬 (Autophagy) 来发挥免疫抑制作用。此外，8-Gingerol 具有心脏保护作用。8-Gingerol 有望用于癌症、感染、免疫抑制、心血管疾病领域的研究。
  • HY-N0231
    Bavachalcone

    补骨脂查耳酮

    		Inhibitor 99.90%
    Bavachalcone 是有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Bavachalcone 通过促进 HepG2 细胞的自噬 (autophagy) 和凋亡发挥抗癌活性。Bavachalcone 通过 NF-κB 通路发挥抗神经炎症和抗抑郁的作用。Bavachalcone 通过干扰 ERK 和 Akt 信号通路以及 c-Fos 和 NFATc1 的表达抑制破骨细胞的发生。Bavachalcone 在体外对杆状病毒表达的 BACE-1 有显著的抑制作用。
  • HY-135220
    PERK-IN-2 Inhibitor 99.29%
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
  • HY-N1500
    Pulegone

    胡薄荷酮

    		Inhibitor 99.57%
    Pulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物，也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride

    盐酸米那普仑

    		Inhibitor 99.71%
    Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
  • HY-123205
    Oxatomide

    奥沙米特

    		Inhibitor 98.11%
    Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
  • HY-101795
    Larixyl acetate Inhibitor 99.46%
    Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。
  • HY-N0687
    Vindoline

    文多灵

    		Inhibitor 99.95%
    Vindoline 是一种口服活性长春花生物碱。Vindoline 可从 Catharanthus roseus 叶片中提取。Vindoline 对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。Vindoline 缓解凋亡 (Apoptosis)、抑制 p-p65 和 p-ERK。Vindoline 改善糖尿病、骨质流失、骨关节炎和肾损伤。
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