2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI4K

PI4K (磷脂酰肌醇4激酶)

Phosphatidylinositol 4 kinases; PI4 kinases

磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4Ks) 催化磷脂酰肌醇 4-磷酸 (PI4P) 的合成，PI4P 是膜多磷酸肌醇合成的重要中间体，是多种细胞功能的调节剂。PI4P 定义了高尔基体和反高尔基体网络 (TGN) 的膜，并调节进出高尔基体的运输。根据酶学差异，PI4K 分为两类，称为 II 型 (PI4KII) 和 III 型 (PI4KIII)，每种类型都包含 α 和 β 同工型。

PI4KII α 和 β 具有相似的生化特性。PI4KIII（α 和 β 型）是可溶性酶，在结构上与 PI3-激酶相关，对 PI3-激酶抑制剂（如渥曼青霉素）敏感。PI4KIIs 产生 PtdIns 4-磷酸，这是磷脂酰肌醇循环中早期的关键信号分子，对 T 细胞激活必不可少。PI4KIIIs 在许多正义 RNA 病毒的复制复合物（病毒工厂）的生产中起着关键作用，是新型泛病毒疗法的潜在靶点。

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms.

PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.

PI4K 亚型特异性产品:

PI4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-150598
    CHMFL-PI4K-127 Inhibitor 99.94%
    CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂，IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性，其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
    CHMFL-PI4K-127
  • HY-118525
    AL-9 Inhibitor 99.68%
    AL-9 是 PI4KIIIα 抑制剂，IC50 为 0.57 μM，可抑制 HCV 复制。
    AL-9
  • HY-161357
    KR-27370 Inhibitor
    KR-27370 (compound 7f) 是一种抗病毒剂和选择性的 PI4KIIIβ/PI4KIIIα 抑制剂 (IC50: 3.1 nM/15.8 nM)，对 hRV、柯萨奇病毒和其他肠道病毒具有抑制活性[1].br/
    KR-27370
  • HY-RS10471
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4kb (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4kb Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10470
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4kb (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4kb Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10467
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4ka (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4ka Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10469
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PI4KB (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PI4KB Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-172256
    PI4KIII beta inhibitor 5 Inhibitor
    PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路，来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
    PI4KIII beta inhibitor 5
  • HY-RS10466
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PI4KA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PI4KA Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41 Inhibitor
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11 Inhibitor
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-172255
    PI4KIII beta inhibitor 4 Inhibitor
    PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
    PI4KIII beta inhibitor 4
  • HY-RS10468
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pi4ka (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pi4ka Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-175557
    PI4K-IN-2 Inhibitor
    PI4K-IN-2 (Compound 30) 是一种高选择性 Ⅲ 型磷脂酰肌醇4-激酶 β (PI4KB) 抑制剂 (IC50=0.015 μM)。PI4K-IN-2 PI4K-IN-2 有望用于人类鼻病毒 (HRV) 的研究。
    PI4K-IN-2
  • HY-175732
    PI4Kβ-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ-IN-1 是一种口服活性的选择性 PI4Kβ 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。PI4Kβ-IN-1 对 P. falciparum 生命周期的所有阶段 (包括血液期、肝脏期和传播期) 均表现出抑制活性。PI4Kβ-IN-1 在感染 Plasmodium falciparum 的小鼠模型中显示出显著的抗疟疗效。PI4Kβ-IN-1 可用于研究由 Plasmodium falciparum 引起的疟疾。
    PI4Kβ-IN-1
  • HY-100603A
    (S)-GSK-F1 Inhibitor
    (S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
    (S)-GSK-F1
  • HY-174130
    PI4Kβ/PKG-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-1
  • HY-174134
    PI4Kβ/PKG-IN-2 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-2
PI4K Isoform Comparison

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