2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI4K

PI4K (磷脂酰肌醇4激酶)

Phosphatidylinositol 4 kinases; PI4 kinases

磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4Ks) 催化磷脂酰肌醇 4-磷酸 (PI4P) 的合成，PI4P 是膜多磷酸肌醇合成的重要中间体，是多种细胞功能的调节剂。PI4P 定义了高尔基体和反高尔基体网络 (TGN) 的膜，并调节进出高尔基体的运输。根据酶学差异，PI4K 分为两类，称为 II 型 (PI4KII) 和 III 型 (PI4KIII)，每种类型都包含 α 和 β 同工型。

PI4KII α 和 β 具有相似的生化特性。PI4KIII（α 和 β 型）是可溶性酶，在结构上与 PI3-激酶相关，对 PI3-激酶抑制剂（如渥曼青霉素）敏感。PI4KIIs 产生 PtdIns 4-磷酸，这是磷脂酰肌醇循环中早期的关键信号分子，对 T 细胞激活必不可少。PI4KIIIs 在许多正义 RNA 病毒的复制复合物（病毒工厂）的生产中起着关键作用，是新型泛病毒疗法的潜在靶点。

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms.

PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.

PI4K 亚型特异性产品:

PI4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-175732
    PI4Kβ-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ-IN-1 是一种口服活性的选择性 PI4Kβ 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。PI4Kβ-IN-1 对 P. falciparum 生命周期的所有阶段 (包括血液期、肝脏期和传播期) 均表现出抑制活性。PI4Kβ-IN-1 在感染 Plasmodium falciparum 的小鼠模型中显示出显著的抗疟疗效。PI4Kβ-IN-1 可用于研究由 Plasmodium falciparum 引起的疟疾。
    PI4Kβ-IN-1
  • HY-178775
    PI4K-IN-3 Inhibitor
    PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂，对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道，且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性，但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性，可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
    PI4K-IN-3
  • HY-174130
    PI4Kβ/PKG-IN-1 Inhibitor
    PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-1
  • HY-123536
    AZD2836 Inhibitor
    AZD2836 (A-831) 是一种 4-苯胺基喹唑啉类化合物，具有抗 HCV 活性。AZD2836 抑制宿主细胞激酶 PI4KIIIα 的活性，导致病毒复制所必需的细胞膜组分 PI4P 的代谢紊乱。AZD2836 在 HCV 亚基因组复制子细胞模型中对基因 1b 型 (Con1 株) 和基因 1a 型 (Lemon 株) 的 EC50 分别为 270 nM 和 550 nM。
    AZD2836
  • HY-100603B
    (R)-GSK-F1 Inhibitor
    (R)-GSK-F1 是 GSK-F1 (HY-100603) 的 R 型异构体。GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
    (R)-GSK-F1
PI4K Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z