2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  4. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC（蛋白激酶 C）是一类蛋白激酶，通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来，PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此，PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成：PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

PKC 亚型特异性产品:

PKC Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10195
    Ruboxistaurin

    鲁伯斯塔

    		Inhibitor 99.48%
    Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
    Ruboxistaurin
  • HY-18981
    Decursin

    紫花前胡素

    		Activator 99.99%
    Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin
  • HY-11009
    CGP60474 Inhibitor 98.90%
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
  • HY-117800
    BJE6-106 Inhibitor 99.85%
    BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
    BJE6-106
  • HY-107613
    R 59-022 Activator 99.82%
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
    R 59-022
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    吲哚内酰胺 V

    		Activator 98.75%
    (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。
    (-)-Indolactam V
  • HY-107916
    Thyrotropin
    Thyrotropin (TSH, Pretiron) 是一种由垂体前叶的促甲状腺细胞产生的促甲状腺激素。Thyrotropin 调节甲状腺的内分泌功能。Thyrotropin 通过 Tshr/Gαq/PKC 通路诱导促甲状腺素看门基因在鞣质细胞中的转录调控。Thyrotropin 可防止细胞凋亡 (Apoptosis)。Thyrotropin 的低水平在小鼠中与骨重塑增加，骨量减少，骨折风险高有关。Thyrotropin 有望用于骨骼重塑、甲状腺功能亢进的研究 。
    Thyrotropin
  • HY-N0865
    Ingenol

    巨大戟醇

    		Activator 99.51%
    Ingenol 是一种 PKC 激活剂，Ki 值为 30 μM，具有抗肿瘤活性。
    Ingenol
  • HY-132304
    CC-90005 Inhibitor 99.67%
    CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
    CC-90005
  • HY-131648
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol Activator 99.90%
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol是一种合成的，细胞渗透性二酰基甘油类似物。 1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol激活钙依赖蛋白激酶C (PKC)，并诱导超氧化物的产生。
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol
  • HY-W013242
    Gondoic acid

    顺-11-二十碳烯酸

    		Inhibitor
    Gondoic acid (cis-11-Eicosenoic acid) 是一种单不饱和长链脂肪酸，存在于多种植物油和坚果中。Gondoic acid 可通过抑制 ROS 产生和 PKCθ/ERK/STAT3 信号通路发挥抗炎活性。Gondoic acid 可作为医疗用品原料和化妆品面霜保湿成分。
    Gondoic acid
  • HY-13772
    Valrubicin

    戊柔比星

    		Inhibitor 99.60%
    Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。
    Valrubicin
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1 Inhibitor 99.40%
    PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
    PKCβ inhibitor 1
  • HY-126146
    PKC-iota inhibitor 1 Inhibitor 99.60%
    PKC-iota inhibitor 1 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。PKC-iota inhibitor 1 可用于癌症研究。
    PKC-iota inhibitor 1
  • HY-N5063
    Plantainoside D Inhibitor 99.92%
    Plantainoside D，一种苯乙醇苷，是一种 IKK-β 抑制剂。Plantainoside D 具有血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性，其 IC50 值为 2.17 mM。Plantainoside D 通过抑制电压依赖性钙通道 (VDCCs) 和蛋白激酶C (PKC) 级联反应，显著减少大鼠大脑皮层神经末梢谷氨酸的释放。Plantainoside D 通过抑制 ROS 的生成和 NF-κB 的活化，显著缓解细胞凋亡 (apoptosis)。Plantainoside D 通过调节 Sirt3/NLRP3 信号通路，显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI)。Plantainoside D 可用于神经保护、抗氧化、抗炎、抗高血压的研究。
    Plantainoside D
  • HY-112782
    VTX-27 Inhibitor 99.73%
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
    VTX-27
  • HY-N0152
    Myricitrin

    杨梅苷

    		Inhibitor 99.76%
    Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮，是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性，包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。
    Myricitrin
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor 2 Inhibitor 99.88%
    PKC-theta inhibitor 2 是一种有效的和选择性的 PKC-θ 的抑制剂，IC50 值为 18 nM。
    PKC-theta inhibitor 2
  • HY-100618
    Hispidin Inhibitor 99.85%
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor 98.30%
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKC Isoform Comparison

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