1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6743
    Cercosporin

    尾孢菌素

    Inhibitor 98.90%
    Cercosporin 由植物病原体 Pseudocercosporella capsellae产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
    Cercosporin
  • HY-148413
    Aprinocarsen sodium Inhibitor 98.42%
    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
    Aprinocarsen sodium
  • HY-122858A
    PKCiota-IN-2 formic Inhibitor 99.04%
    PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-αPKC-εIC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    PKCiota-IN-2 formic
  • HY-117366
    PS432 Inhibitor 99.0%
    PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι) 和 18.5 μM (PKCζ)。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
    PS432
  • HY-N4322
    Decursinol angelate

    紫花前胡醇当归酯; 紫花前胡醇当归酸酯

    Activator 99.94%
    Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
    Decursinol angelate
  • HY-100983
    Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride Inhibitor 99.63%
    Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 是一种有效的 PKC 蛋白激酶 C 抑制剂。在 100 μM 时,Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 完全抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子,12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 诱导的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)。
    Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-三羟基异黄酮

    Inhibitor 98.98%
    Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
    Desmethylglycitein
  • HY-108391
    C8-Ceramide

    N-辛酰基-D-神经鞘氨醇

    Activator 98.0%
    C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
    C8-Ceramide
  • HY-125639
    (rac)-AR-13503 Inhibitor 99.08%
    (rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂,抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
    (rac)-AR-13503
  • HY-101195
    DL-erythro-Dihydrosphingosine Inhibitor 98.0%
    DL-erythro-Dihydrosphingosine 是一种有效的 PKC 和磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
    DL-erythro-Dihydrosphingosine
  • HY-105416
    Calphostin C Inhibitor 99.9%
    Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50=0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
    Calphostin C
  • HY-108604
    Bisindolylmaleimide II Inhibitor 99.80%
    Bisindolylmaleimide II 是所有蛋白激酶 C 亚型的通用抑制剂。
    Bisindolylmaleimide II
  • HY-13867A
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride

    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐

    Inhibitor 98.44%
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγIC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
  • HY-120497
    PKCζ-IN-1 Inhibitor 99.1%
    PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζCDK2 的化合物,显示出对 PKCζIC50 值为 5.18 nM,对 CDK2IC50 值为 1.04 μM,具有显著的选择性,选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时,还能减少 CDK2 的活性。
    PKCζ-IN-1
  • HY-P5125
    Z-Arg-SBzl
    Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。
    Z-Arg-SBzl
  • HY-117393
    Bisindolylmaleimide III Inhibitor 98.95%
    Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
    Bisindolylmaleimide III
  • HY-18713A
    CRT0066854 hydrochloride Inhibitor 99.29%
    CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCιPKCζROCK-IIIC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854 hydrochloride
  • HY-P1821
    Myelin Basic Protein 98.98%
    Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
    Myelin Basic Protein
  • HY-13626
    Spisulosine Activator 99.00%
    Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Spisulosine
  • HY-131900
    Protein kinase inhibitor H-7 Inhibitor 99.96%
    Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
    Protein kinase inhibitor H-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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