1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-401475
    Protein kinase inhibitor 9 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 9 (Compound example 175) 是一种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性抑制剂。Protein kinase inhibitor 9 可用于癌症、过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 9
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor 99.91%
    Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-134963
    SBI-0087702 99.55%
    SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
    SBI-0087702
  • HY-101047S
    D-erythro-Sphingosine-d7

    D-赤式鞘氨醇 d7

    Inhibitor 99.00%
    D-erythro-Sphingosine-d7 是 D-erythro-Sphingosine 的氘代物。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphi
    D-erythro-Sphingosine-d<sub>7</sub>
  • HY-P10532
    Myelin basic protein, MBP (68-86) 99.28%
    Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
    Myelin basic protein, MBP (68-86)
  • HY-128142
    PKC/PKD-IN-1 Inhibitor 98.35%
    PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD) 抑制剂,对 PKD1IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
    PKC/PKD-IN-1
  • HY-112291
    SB 220025 Inhibitor 99.90%
    SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56LckPKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
    SB 220025
  • HY-122246
    ML192 Inhibitor
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-P3429A
    SAMβA TFA Inhibitor 99.13%
    SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
    SAMβA TFA
  • HY-15371R
    Forskolin (Standard)

    毛喉素 (Standard)

    Inhibitor
    Forskolin (Standard) 是 Forskolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin (Standard)
  • HY-P5881
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide Inhibitor 99.81%
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide 是一种 PKCα 特异性抑制剂肽,可阻断 α1A‐肾上腺素受体激动剂 A-61603 (HY-101366) 对 IKr 的抑制作用。
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide
  • HY-128468
    1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Activator 99.96%
    1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 是一种饱和二酰甘油,是激活 PKC 的弱活性第二信使。
    1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
  • HY-10195A
    Ruboxistaurin mesylate

    鲁伯斯塔甲磺酸盐

    Inhibitor 99.87%
    Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。
    Ruboxistaurin mesylate
  • HY-P1399A
    Pep2m, myristoylated TFA Inhibitor 99.77%
    Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
    Pep2m, myristoylated TFA
  • HY-N0453R
    Hypericin (Standard)

    金丝桃素(标准品) ; 金丝桃蒽酮(标准品)

    Inhibitor
    Hypericin (Standard) 是 Hypericin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。
    Hypericin (Standard)
  • HY-N11003
    Vanicoside A Inhibitor 99.40%
    Vanicoside A 是一种苯丙烷类糖苷。Vanicoside A 可从 Polygonum pensylvanicum 中分离得到。Vanicoside A 可抑制蛋白激酶 C (PKC),并诱导大量 ROS 生成。Vanicoside A 对黑色素瘤具有抗癌活性。
    Vanicoside A
  • HY-117610A
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride Inhibitor 98.0%
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγIC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
  • HY-118442
    Sphingosine (d14:1) Inhibitor 99.69%
    Sphingosine (d14:1) (Tetradecasphing-4-enine) 是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Sphingosine (d14:1) 可防止其与 sn-1,2-二酰基甘油 (DAG)/佛波酯相互作用。
    Sphingosine (d14:1)
  • HY-P10218
    MANS peptide Inhibitor 99.85%
    MANS peptide 是 MARCKS 的抑制剂,与细胞膜上与 MARCKS 竞争性结合,从而抑制粘蛋白分泌和肿瘤转移。
    MANS peptide
  • HY-129330
    Sapintoxin D Activator 99.91%
    Sapintoxin D 是一种荧光佛波醇酯,可用于研究蛋白激酶 C (PKC) 的活化。Sapintoxin D 是一种钙依赖性 PKC 激活剂。
    Sapintoxin D
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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