1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC(蛋白激酶 C)是一类蛋白激酶,通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来,PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca2+) 浓度增加等信号激活。因此,PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成:PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS11116
    PRKCA Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PRKCA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PRKCA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PRKCA Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium Inhibitor
    ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
    ζ-Stat trisodium
  • HY-141574
    1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol Activator
    1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol 是 PKC 激活第二信使 DAG 的类似物。尽管 1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol的生物活性尚未得到很好的表征,但预计其行为与 1,2-二辛酰-sn-甘油类似。
    1,2-Didecanoyl-Sn-glycerol
  • HY-P1597
    Malantide
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-N0427
    Phellodendrine

    黄柏碱

    Inhibitor 99.60%
    Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPKNF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1HTR1API3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
    Phellodendrine
  • HY-18965
    TAS-301 Inhibitor 99.61%
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
    TAS-301
  • HY-126419
    Kobophenol A Inhibitor 99.90%
    Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
    Kobophenol A
  • HY-122011
    PF-4950834 Inhibitor 99.60%
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂,对 ROCK2ROCK1IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
    PF-4950834
  • HY-W013852
    PKC-IN-6 Inhibitor 99.63%
    PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α, PKC-δ, PKA, EGF-R 有抑制活性, IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
    PKC-IN-6
  • HY-107613A
    R 59-022 hydrochloride Activator 98.88%
    R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
    R 59-022 hydrochloride
  • HY-P10256A
    Kiss2 peptide acetate Activator
    Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合,通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKAPKC 信号通路,从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。
    Kiss2 peptide acetate
  • HY-RS11128
    PRKCG Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PRKCG Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PRKCG (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PRKCG Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-106381A
    Aurothiomalate tetramer sodium Inhibitor 98.0%
    Aurothiomalate tetramer sodium,一种 Aurothiomalate sodium (HY-106381) 四聚体形式,是一种抗关节炎金剂。Aurothiomalate sodium 是一种强效且选择性的致癌 PKCι 信号抑制剂。
    Aurothiomalate tetramer sodium
  • HY-164756
    PKCTheta-IN-2 Inhibitor 99.49%
    PKCTheta-IN-2 (compound 14) 是一种强效且选择性的 PKCθ 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。PKCTheta-IN-2 对多种激酶(包括 PKC 亚家族(30 种激酶))表现出良好的选择性。PKCTheta-IN-2 可抑制小鼠的 IL-2 产生(IC50为 682 nM)。
    PKCTheta-IN-2
  • HY-N0278A
    (Rac)-Anemonin

    白头翁素

    Inhibitor 98.19%
    (Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
    (Rac)-Anemonin
  • HY-15141G
    Staurosporine (GMP)

    星形孢菌素

    Inhibitor
    Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶抑制剂。
    Staurosporine (GMP)
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    米哚妥林 d5

    Inhibitor 98.0%
    Midostaurin-d5 (PKC412-d5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d<sub>5</sub>
  • HY-117720
    OSU-2S Activator
    OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
    OSU-2S
  • HY-16982
    Cercosporamide

    尾孢素酰胺

    Inhibitor 99.0%
    Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂,靶向 PKC1IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
    Cercosporamide
  • HY-10341C
    Fasudil dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2PKAPKCPKGIC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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