PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC（蛋白激酶 C）是一类蛋白激酶，通过磷酸化其他蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基来控制这些蛋白质的功能。反过来，PKC 酶又被诸如二酰甘油 (DAG) 或钙离子 (Ca²⁺) 浓度增加等信号激活。因此，PKC 酶在多个信号转导级联中发挥着重要作用。PKC 家族由人类中的 15 种同工酶组成：PKC-α (PRKCA)、PKC-β1 (PRKCB)、PKC-β2 (PRKCB)、PKC-γ (PRKCG)、PKC-δ (PRKCD)、PKC-δ1 (PRKD1)、PKC-δ2 (PRKD2)、PKC-δ3 (PRKD3)、PKC-ε (PRKCE)、PKC-η (PRKCH)、PKC-θ (PRKCQ)、PKC-ι (PRKCI)、PKC-ζ (PRKCZ)、PK-N1 (PKN1)、PK-N2 (PKN2)、PK-N3 (PKN3)。PKC 参与受体脱敏、调节膜结构事件、调节转录、介导免疫反应、调节细胞生长以及学习和记忆。这些功能是通过 PKC 介导的其他蛋白质磷酸化实现的。

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca²⁺). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

PKC 亚型特异性产品:

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PKC Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (287) Control (5) Ligand (1) Substrate (2) 激动剂 (2) 拮抗剂 (2) 激活剂 (64) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N6736

K-252c	Inhibitor	≥99.0%
K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC₅₀ 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。

HY-125957

A-3 hydrochloride	Inhibitor	99.75%
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (K_i=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (K_i=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (K_i=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，K_i 分别为 47 µM 和 80 µM。

HY-RS11132

Prkch Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Prkch Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Prkch (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-149054

GSK-3β inhibitor 13	Inhibitor	99.74%
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC₅₀ 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC₅₀=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

HY-P1401

Protein Kinase C (19-36)	Inhibitor	99.14%
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC₅₀ 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。

HY-N8306

Isojacareubin	Inhibitor	98.0%
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC，从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-108262

UCN-02	Inhibitor	≥98.0%
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC₅₀ 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。

HY-108600

CGP-53353	Inhibitor	98.87%
CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC₅₀ 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。

HY-106029

4α-TPA	Control	99.0%
4α-TPA 是 TPA 的一种非活性形式，用作 TPA 激活事件的阴性对照。

HY-P1052A

Myelin Basic Protein(87-99) TFA		99.23%
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑炎肽，可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化，与多发性硬化症 (MS) 有关。

HY-108601A

(S)-Ro 32-0432	Inhibitor
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-106262

Delcasertib	Inhibitor	98.21%
Delcasertib (KAI-9803) 是有效，选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

HY-P5988

N-myristoyl-RKRTLRRL	Inhibitor	99.37%
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca²⁺- 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化，IC₅₀ 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化，IC₅₀ 为 80 μM。

HY-148561

CDK8-IN-12	Inhibitor	99.74%
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，K_i 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，K_i 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。

HY-136490S

Psychosine-d₅ 鞘氨醇半乳糖苷-d₅; 半乳糖基鞘氨醇-d₅		99.0%
Psychosine-d₅ 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物，是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质，能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡，且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。

HY-N2359

Chelerythrine 白屈菜红碱	Antagonist
Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca²⁺/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC₅₀ 为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。

HY-RS11131

PRKCH Human Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
PRKCH Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PRKCH (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-108599A

DCPLA-ME	Activator	98.0%
DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。

HY-P1286

PKC β pseudosubstrate	Inhibitor	99.37%
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。

HY-P5884A

PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA	Inhibitor	98.03%
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽，可用于 PKCθ 作用机理的研究。

PKC Isoform Comparison

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