2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10838
    GW 501516 Agonist 99.27%
    GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。
    GW 501516
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    		Activator ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide
  • HY-15655
    GW1929 Agonist 99.93%
    GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。
    GW1929
  • HY-16737
    Elafibranor Agonist 99.66%
    Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可用于原发性胆汁性胆管炎的研究。
    Elafibranor
  • HY-14601
    Pioglitazone hydrochloride

    盐酸吡格列酮

    		Agonist 99.97%
    Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone hydrochloride
  • HY-129993
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

    吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

    		Inhibitor 99.87%
    Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide
  • HY-N0163
    Magnolol

    厚朴酚

    		Agonist 99.84%
    Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
    Magnolol
  • HY-N0393
    Glabridin

    光甘草定

    		Activator 99.98%
    Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra L. 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
    Glabridin
  • HY-N2302
    Fucoxanthin

    岩藻黄质

    		Inhibitor 99.38%
    Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。
    Fucoxanthin
  • HY-B0637
    Bezafibrate

    苯扎贝特

    		Agonist 99.83%
    Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
    Bezafibrate
  • HY-B1773A
    Sodium propionate

    丙酸钠

    		Activator 99.0%
    Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ，抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
    Sodium propionate
  • HY-107542
    Oleoylethanolamide Agonist 98.19%
    Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR-α 激动剂，可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
    Oleoylethanolamide
  • HY-132591A
    Inclisiran sodium

    英克司兰钠

    		Activator 98.91%
    Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
    Inclisiran sodium
  • HY-145804
    Palacaparib Inhibitor 98.30%
    AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
    Palacaparib
  • HY-13928
    GW0742 Agonist 99.94%
    GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
    GW0742
  • HY-14166
    MK-886 Antagonist 99.87%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-15577
    GSK3787 Antagonist 98.11%
    GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
    GSK3787
  • HY-17618
    Pemafibrate Agonist 99.85%
    Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。
    Pemafibrate
  • HY-14649R
    Retinoic acid (Standard)

    视黄酸（标准品） ; 维生素A酸（标准品） ; 维甲酸（标准品）

    		Agonist
    Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid (Standard)
  • HY-15721
    FH535 Inhibitor 99.95%
    FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    FH535
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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