1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phospholipase

Phospholipase (磷脂酶)

磷脂酶 (Phospholipase) 是一类非常复杂的酶,可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶是根据其催化的酶促反应来定义的。磷脂酶分为磷脂酶 A,其成员包括 A1 和 A2;磷脂酶 B,可进行 A1 和 A2 的反应;磷脂酶 C;以及磷脂酶 D。

磷脂酶 A2 (PLA2) 催化甘油磷脂 sn-2 位水解,生成脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶 C (PLC) 将磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 转化为肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG)。DAG 和 IP3 各自控制不同的细胞过程,也是合成其他重要信号分子的底物。因此,PLC 是许多重要的连锁调节网络的核心。磷脂酶 D (PLD) 是一种必需酶,负责产生脂质第二信使磷脂酸 (PA),而磷脂酸参与基本细胞过程,包括膜运输、肌动蛋白细胞骨架重塑、细胞增殖和细胞存活。

Phospholipase is a member of a very complex group of enzymes that break down phospholipids into fatty acids and other compounds. Phospholipases are defined by the enzymatic reaction they catalyze. The classes are phospholipase A, which has members A1 and A2; phospholipase B, which can carry out the reactions of both A1 and A2; phospholipase C; and phospholipase D.

Phospholipase A2 (PLA2) catalyses the hydrolysis of the sn-2 position of glycerophospholipids to yield fatty acids and lysophospholipids. Phospholipase C (PLC) converts phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) to inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). DAG and IP3 each control diverse cellular processes and are also substrates for synthesis of other important signaling molecules. PLC is thus central to many important interlocking regulatory networks. Phospholipase D (PLD) is an essential enzyme responsible for the production of the lipid second messenger phosphatidic acid (PA), which is involved in fundamental cellular processes, including membrane trafficking, actin cytoskeleton remodeling, cell proliferation and cell survival.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149120
    ASM-IN-1 Inhibitor 98.65%
    ASM-IN-1 是一种有效的口服活性酸性鞘磷脂酶 (ASM) 抑制剂,IC50 值为 1.5 µM。ASM-IN-1 减少主动脉弓和主动脉中的脂质斑块,并降低血浆神经酰胺浓度和 Ox-LDL 水平。ASM-IN-1 具有抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
    ASM-IN-1
  • HY-101293
    VU0359595 Inhibitor 98.06%
    VU0359595 (CID-53361951; ML-270) 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。
    VU0359595
  • HY-115403
    FKGK18 Inhibitor 99.90%
    FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物,对 iPLA2β 和 iPLA2γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
    FKGK18
  • HY-157562
    DS68591889 Antagonist 99.18%
    DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis)。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
    DS68591889
  • HY-141570
    Lyso-PAF C-16 99.84%
    Lyso-PAF C-16 是 lysoplasmalogen (LysoPls)-specific phospholipase D (LysoPLD) (LysoPls 特异性磷脂酶 D) 的底物。Lyso-PAF C-16 选择性地与花生四烯酸酰基化。
    Lyso-PAF C-16
  • HY-11059
    KH064 Inhibitor 99.47%
    KH064 是一种 D-酪氨酸衍生物,是口服有效的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂,对人非胰腺分泌型 PLA2 异构体 IIa (hnpsPLA2-IIa) 的 IC50 为 29 nM。sPLA2 inhibitor 1 具有抗炎活性。
    KH064
  • HY-17569
    Difluprednate

    二氟孕甾丁酯

    Inhibitor 99.64%
    Difluprednate 是一种糖皮质激素受体 (GC 受体) 激动剂,Ki 为 0.78 nM。Difluprednate 活性代谢物 21-deacetylated difluprednate (DFB) 是 GC 受体的竞争性激动剂,Ki 为 0.061 nM。Difluprednate 通过代谢为 DFB 与 GC 受体结合,调节炎症介质基因的转录,从而发挥抗炎活性。Difluprednate 可用于眼部炎症相关的研究,如术后炎症、前葡萄膜炎等。
    Difluprednate
  • HY-111346
    1-Linoleoyl Glycerol Inhibitor 98.0%
    1-Linoleoyl glycerol 是一种 LpPLA2 抑制剂。1-Linoleoyl glycerol 可作为合成各种功能性脂质 (如磷脂) 的前体。1-Linoleoyl glycerol 可减轻由 载脂蛋白 CIII 引起的炎症 (减少 IL-6)。
    1-Linoleoyl Glycerol
  • HY-17448
    Varespladib methyl Inhibitor 99.90%
    Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
    Varespladib methyl
  • HY-108607
    PACOCF3 Inhibitor 98.0%
    PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) 是一种选择性磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂,IC50 为 3.8 μM。PACOCF3 改变肾小管细胞中的 Ca2+ 信号传导。
    PACOCF3
  • HY-112713
    SMS2-IN-2 Inhibitor 98.0%
    SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂,对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。
    SMS2-IN-2
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 99.41%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
  • HY-103593
    LCL521 Inhibitor 99.39%
    LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
    LCL521
  • HY-14952
    Giripladib Inhibitor 99.68%
    Giripladib (PLA-695) 是一种吲哚类的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂。Giripladib 可用于骨关节炎和乳腺癌研究。
    Giripladib
  • HY-103593A
    LCL521 dihydrochloride Inhibitor 98.12%
    LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
    LCL521 dihydrochloride
  • HY-128035
    ML-211 Inhibitor 98.06%
    ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
    ML-211
  • HY-119093
    Halopemide Inhibitor 99.65%
    Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神活性分子。
    Halopemide
  • HY-W012595
    Benzylideneacetone

    苯亚甲基丙酮

    Inhibitor 99.66%
    Benzylideneacetone (Benzalacetone) 是一种口服有效的抗生素、酪氨酸酶、磷脂酶 A2 抑制剂和免疫抑制剂。Benzylideneacetone 对部分革兰氏阴性植物致病细菌有抗菌活性。Benzylideneacetone 也可用于化学品、药物的合成,以及作为某些食品的调味添加剂。
    Benzylideneacetone
  • HY-145653
    GSK2647544 Inhibitor 99.50%
    GSK2647544 是一种口服的、选择性的 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2是一种钙非依赖性磷脂酶 A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌。
    GSK2647544
  • HY-P0233A
    Melittin TFA

    蜂毒肽 三氟乙酸盐

    Activator 99.17%
    Melittin TFA 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
    Melittin TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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