1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族,可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活,该通路失调在原发性肿瘤中很常见,可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据,表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能,并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子,需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭,等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核,它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合,并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134772
    AS1810722 Inhibitor 98.10%
    AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
    AS1810722
  • HY-125771
    1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

    1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

    Inhibitor 99.53%
    1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
    1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-111152
    ML115 Agonist 99.89%
    ML115 是一种信号转导分子的探针,可作为选择性 STAT3 激动剂,其 EC50 值为 2 nM。 ML115 能够上调 BCL3 (一种已知的 STAT3 依赖性致癌基因) 的表达。ML115 对相关抗靶标 STAT1、STAT5 和 NF-κB 无活性。ML115 能够抵消 Ginsenoside Rc (HY-N0042) 对 LPS (HY-D1056) 刺激的 H9c2 和 RAW264.7 细胞在细胞活力及炎症反应方面的影响,并改变氧化应激标志物水平。ML115 可用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。
    ML115
  • HY-N0516
    Casticin

    蔓荆子黄素

    Inhibitor 99.68%
    Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。
    Casticin
  • HY-A0059
    Nifuratel

    硝呋太尔

    Inhibitor 99.93%
    Nifuratel (NF 113) 是一种具有口服活性的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗原虫、抗菌、抗癌和抗炎活性,对念珠菌和滴虫也有很好的抑制效果。Nifuratel 也是一种 STAT3 抑制剂,显著抑制人胃癌细胞的生长和增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Nifuratel 还抑制肥大细胞介导的抗原过敏反应,可用于 IgE 介导的过敏性疾病的研究。
    Nifuratel
  • HY-153991
    STAT6-IN-2 Inhibitor 99.85%
    STAT6-IN-2 (Compound R-84) 是一种 STAT6 抑制剂,可抑制 STAT6 的酪氨酸磷酸化。STAT6-IN-2 还能够抑制嗜酸粒细胞趋化因子-3 的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病和哮喘等过敏性炎症疾病的研究。
    STAT6-IN-2
  • HY-100753
    STAT3-IN-1 Inhibitor
    STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
    STAT3-IN-1
  • HY-N0202
    Atractylenolide II

    苍术内酯 II

    Inhibitor 99.94%
    Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
    Atractylenolide II
  • HY-158398
    STAT6-IN-4 Inhibitor 99.77%
    STAT6-IN-4 (Ex. 78) 是一种 STAT6 的抑制剂,其 IC50 值为 0.34 μM。STAT6-IN-4 可用于炎症性和过敏性等疾病的研究。
    STAT6-IN-4
  • HY-122258
    NSC-370284 Inhibitor 99.27%
    NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
    NSC-370284
  • HY-N2959
    Brevilin A Inhibitor 99.86%
    Brevilin A 是一种具有口服活性的 STAT3/JAK 抑制剂 (STAT3 IC50=?10.6 μM)。Brevilin A 表现出抗肿瘤活性,对癌细胞有抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡和自噬。
    Brevilin A
  • HY-17015A
    Peramivir

    帕拉米韦

    99.94%
    Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用,可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
    Peramivir
  • HY-148092
    PM-43I Inhibitor 98.87%
    PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂,可以降低 STAT6 的磷酸化水平。PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。
    PM-43I
  • HY-156730
    KT-333 Degrader
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-158399
    STAT6-IN-5 Inhibitor 99.88%
    STAT6-IN-5 (compound 84) 是 STAT6 的抑制剂 (IC50=0.24 μM),可用于炎症性疾病和过敏性疾病 (例如特应性皮炎)的研究。
    STAT6-IN-5
  • HY-B0294
    Flubendazole

    氟苯咪唑

    Inhibitor 99.05%
    Flubendazole 是一种基于改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能的驱虫药。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendazole 诱导 P53 表达并减少 Cyclin B1 和 p-cdc2 表达。Flubendazole 是一种抗肿瘤剂。Flubendazole 可用于驱除蠕虫和肠道寄生虫。
    Flubendazole
  • HY-N1939
    Icariside I Agonist 99.30%
    Icariside I (GH01) 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP (HY-B2176) 或 Nigericin (HY-127019) 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。Icariside I 是犬尿氨酸-AhR 通路抑制剂,通过阻断肿瘤免疫逃逸来缓解癌症。
    Icariside I
  • HY-162275
    JMJD1C-IN-1 Activator 99.99%
    JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
    JMJD1C-IN-1
  • HY-151385
    VVD-118313 Inhibitor 99.47%
    VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
    VVD-118313
  • HY-W013242
    Gondoic acid

    顺-11-二十碳烯酸

    Inhibitor
    Gondoic acid (cis-11-Eicosenoic acid) 是一种单不饱和长链脂肪酸,存在于多种植物油和坚果中。Gondoic acid 可通过抑制 ROS 产生和 PKCθ/ERK/STAT3 信号通路发挥抗炎活性。Gondoic acid 可作为医疗用品原料和化妆品面霜保湿成分。
    Gondoic acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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