2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族，可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活，该通路失调在原发性肿瘤中很常见，可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子，需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭，等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核，它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合，并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT 亚型特异性产品:

STAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-131140
    BD750 Inhibitor 99.02%
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
    BD750
  • HY-N0447
    8-Gingerol Inhibitor 99.82%
    8-Gingerol 可在姜的根状茎 (Z. officinale) 中被发现，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。同时，8-Gingerol 具有抗癌、抗氧化和抗炎特性，可通过抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和调节其下游的 STAT3/ERK 通路，抑制结肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭。8-Gingerol 还可通过抑制氧化应激、诱导细胞周期停滞、促进凋亡 (Apoptosis) 以及调节自噬 (Autophagy) 来发挥免疫抑制作用。此外，8-Gingerol 具有心脏保护作用。8-Gingerol 有望用于癌症、感染、免疫抑制、心血管疾病领域的研究。
    8-Gingerol
  • HY-100544
    FLLL32 Inhibitor 99.78%
    FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
    FLLL32
  • HY-17015
    Peramivir trihydrate

    帕拉米韦三水合物

    		98.30%
    Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
    Peramivir trihydrate
  • HY-P990093
    Stapokibart

    司普奇拜单抗

    		Inhibitor 99.37%
    Stapokibart (CM310) 是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体 (对于人、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα，KD 值分别为 0.25 nM、1.50 nM 和 2.75 nM)。Stapokibart 可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 减少 IL-4、IL-13 mRNA，抑制 CD23 上调，抑制 IL-4、IL-13 诱导的 STAT6 激活。Stapokibart 改善炎症 (气道炎症、鼻炎、皮炎) 。
    Stapokibart
  • HY-100602
    HJC0152 Inhibitor 99.75%
    HJC0152 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。
    HJC0152
  • HY-19536
    LLL12 Inhibitor 99.45%
    LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
    LLL12
  • HY-121983
    CAY10594 Inhibitor 98.64%
    CAY10594 是一种口服有效的 PLD2 抑制剂，IC50 为 140 nM。CAY10594 具有抗肿瘤、抗氧化和肝保护等活性。CAY10594 可用于乳腺癌、急性肝损伤和结肠炎等疾病的研究。
    CAY10594
  • HY-128588
    STAT3-IN-3 Inhibitor 98.40%
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
    STAT3-IN-3
  • HY-15728
    Radotinib

    雷多替尼

    		Inhibitor 99.19%
    Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
    Radotinib
  • HY-N0242
    Fraxinellone Inhibitor 99.99%
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。
    Fraxinellone
  • HY-W033577
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer Inhibitor 98.0%
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer (CORM-2) 是一种 CO 释放分子。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 具有抗炎抗氧化和胃黏膜保护活性。此外，Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 对多种钾离子通道具有 CO 非依赖性的功能影响。
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer
  • HY-B0130
    Perindopril

    培哚普利

    		99.56%
    Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
    Perindopril
  • HY-135457
    JMS-053 Inhibitor 98.0%
    JMS-053 是一种高效且可逆的 PTP4A3 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM。JMS-053 对同家族成员 PTP4A1 和 PTP4A2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 53 nM，显示出泛 PTP4A 抑制性。JMS-053 对 CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 能够有效抑制 PTP4A3 活性，通过干扰 RhoA、STAT3/p38信号通路等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。JMS-053 可用于卵巢癌、乳腺癌和结肠癌等癌症的研究。
    JMS-053
  • HY-100453
    HO-3867 Inhibitor 99.67%
    HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂，有着良好的抗肿瘤活性。
    HO-3867
  • HY-150603
    STAT3-IN-13 Inhibitor 99.24%
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-13
  • HY-N2963
    Broussonin E Activator 98.11%
    Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-113205
    15-keto-Prostaglandin E2 Inhibitor ≥99.0%
    15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
    15-keto-Prostaglandin E2
  • HY-100671
    L002 Inhibitor 99.44%
    L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-112647
    Stafib-1 Inhibitor ≥98.0%
    Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
    Stafib-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
STAT Isoform Comparison

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