2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族，可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活，该通路失调在原发性肿瘤中很常见，可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子，需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭，等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核，它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合，并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT 亚型特异性产品:

STAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136546
    Stafia-1 Inhibitor 99.39%
    Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
    Stafia-1
  • HY-100037
    NT157 Inhibitor 99.38%
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂，诱导Ser磷酸化，导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物，也可以靶向 Stat3 信号通路。
    NT157
  • HY-N1365
    Isoscopoletin

    异东莨菪素

    		Inhibitor 99.92%
    Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
    Isoscopoletin
  • HY-100618
    Hispidin Inhibitor 99.85%
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin
  • HY-145935
    NT219 Inhibitor 98.57%
    NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
    NT219
  • HY-160496
    STAT3-IN-25 Inhibitor 99.36%
    STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-109854A
    (R)-Lisofylline

    (R)-利索茶碱

    		Inhibitor 99.99%
    (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。
    (R)-Lisofylline
  • HY-P990212
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) Inhibitor 99.20%
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病，如恶性胸腔积液 (MPE)。
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3)
  • HY-14592
    Tectochrysin

    柚木柯因

    		99.88%
    Tectochrysin (Techtochrysin) 是 Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一。 Tectochrysin 抑制 NF-κB 活性。
    Tectochrysin
  • HY-N0596
    Panaxadiol

    人参二醇

    		Inhibitor 99.89%
    Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol
  • HY-N0407
    Picroside I

    胡黄连苷 I

    		Inhibitor 99.48%
    Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
    Picroside I
  • HY-N6953
    Garcinone D

    伽升沃 D

    		Activator 99.88%
    Garcinone D 是 STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂，同时也是 CDK2/CyclinE1 和 CDK4 的抑制剂 (对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且，Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
    Garcinone D
  • HY-148692
    OSM-SMI-10B Inhibitor 99.70%
    OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
    OSM-SMI-10B
  • HY-B1114
    Gliquidone

    格列喹酮

    		Inhibitor 99.93%
    Gliquidone 可与胰腺 β 细胞结合，增加胰岛素释放，从而调节血糖水平。Gliquidone 可显著降低 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎反应，并抑制 BV2 小胶质细胞中的 ERK/STAT3/NF-κB 磷酸化。Gliquidone 可抑制小鼠模型中 LPS 介导的小胶质细胞增生和小胶质细胞肥大，并降低促炎细胞因子 COX-2 和IL-6 的水平。Gliquidone 在肺癌细胞中也表现出良好的抗癌活性。Gliquidone 具有抗氧化 (antioxidant) 特性。Gliquidone 可用于研究其对2型糖尿病和癌症的作用。
    Gliquidone
  • HY-145574
    Iruplinalkib Inhibitor 99.62%
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Iruplinalkib
  • HY-125834
    GMB-475 Inhibitor 98.69%
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
    GMB-475
  • HY-122620
    Rafutrombopag (tautomerism)

    海曲泊帕

    		Agonist 98.33%
    Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时，可螯合铁，缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达，有效上调 G1 期相关蛋白，包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6，使细胞周期进程正常化，预防细胞凋亡 (apoptosis)。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂，可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
    Rafutrombopag (tautomerism)
  • HY-103692
    STX-0119 Inhibitor 98.40%
    STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
    STX-0119
  • HY-147316
    TP-5801 Inhibitor 98.55%
    TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 1 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
    TP-5801
  • HY-B0130A
    Perindopril erbumine

    培哚普利叔丁胺

    		99.98%
    Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
    Perindopril erbumine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
STAT Isoform Comparison

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