2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149803
    S1R agonist 1 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 1
  • HY-149803A
    S1R agonist 1 hydrochloride Agonist 99.83%
    S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 1 hydrochloride
  • HY-153091
    BMY 14802 Antagonist 98.96%
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
    BMY 14802
  • HY-108515
    (+)-Igmesine hydrochloride Agonist 99.0%
    (+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体，具有神经保护和抗遗忘活性。
    (+)-Igmesine hydrochloride
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 3
  • HY-101626
    Sigma-LIGAND-1 99.67%
    Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
    Sigma-LIGAND-1
  • HY-14895
    Fabomotizole Inhibitor 99.96%
    Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂，也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中，Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia)，可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH：醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。
    Fabomotizole
  • HY-13751A
    SR-31747 free base
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-116586
    AF710B Agonist
    AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 毒蕈碱和 σ1 受体激动剂。 AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    AF710B
  • HY-13575A
    Blonanserin dihydrochloride

    盐酸布南色林 d8

    		Antagonist
    Blonanserin dihydrochloride 是一种有效的 5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，其 Ki 分别为0.812 和0.142 nM。Blonanserin dihydrochloride 通常作为一种非典型的抗精神病剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin dihydrochloride
  • HY-100966S
    BD-1008-d5 dihydrobromide Antagonist
    BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008-d<sub>5</sub> dihydrobromide
  • HY-155615
    KSK67 Antagonist
    KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK67
  • HY-161873
    PW507 Antagonist
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
    PW507
  • HY-163075
    SYB4
    SYB4 (compound 5) 是一种适用于非人灵长类动物大脑 Sigma-2 Receptor 显像的 PET 示踪剂。
    SYB4
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide Antagonist 98.07%
    BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-121867
    KSCM-11
    KSCM-11是sigma receptor的配体。
    KSCM-11
  • HY-119196
    Caprospinol Ligand
    Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物，具有结合β-淀粉样蛋白（Aβ(42)）、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性，在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍，有潜力抑制阿尔茨海默病。
    Caprospinol
  • HY-14220
    CB-184
    CB-184 是 sigma-2 (σ2) 的选择性配体，对 σ1 和 σ2 的 Ki 值为 7436 nM 和 13.4 nM，促进细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
    CB-184
  • HY-151950
    Antidepressant agent 3
    Antidepressant agent 3 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 3 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 3
  • HY-117420
    CM764 Activator
    CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor) 的激活剂，对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+/NADH 和 ATP 的水平，并降低 ROS 的浓度。
    CM764
Sigma Receptor Isoform Comparison

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