1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. Smo

Smo 

Smoothened

Smoothened (Smo) 是一种 Frizzled 类 G 蛋白偶联受体(F 类 GPCR),可将 Hedgehog (Hh) 信号传递到细胞膜上。Hh 信号通路包括典型和非典型通路。典型 Hh 通路通过主要 Hh 分子(如 Hh 配体、PTCH、Smo 和 GLI)发挥作用,而非典型 Hh 通路则通过其他通路激活 Smo 或 GLI。

Hh 信号级联由 Hh 蛋白配体与其细胞膜受体 Patched (PTCH) 结合启动,从而减轻 PTCH 介导的七跨膜 (7TM) 蛋白 Smo 抑制。激活的 Smo 将信号传递给 GLI 转录因子家族,后者转位到细胞核中,调节参与组织模式形成和细胞分化的多种基因产物。

Smoothened (Smo), a class Frizzled G protein-coupled receptor (class F GPCR), transduces the Hedgehog (Hh) signal across the cell membrane. The Hh signaling pathway includes both canonical and noncanonical pathways. The canonical Hh pathway functions through major Hh molecules such as Hh ligands, PTCH, Smo, and GLI, whereas the noncanonical Hh pathway involves the activation of Smo or GLI through other pathways.

The Hh signaling cascade is initiated by the binding of the Hh protein ligand to its cellular membrane receptor, Patched (PTCH), which relieves PTCH-mediated repression of the seven-transmembrane (7TM) protein Smo. Activated Smo transduces the signal to the GLI family of transcription factors, which translocate to the nucleus to regulate numerous gene products involved in tissue patterning and cell differentiation.

Smo 相关产品 (73):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0836
    Jervine

    蒜黎芦碱

    Inhibitor 99.28%
    Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum nigrum 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。
    Jervine
  • HY-B0877
    Halcinonide

    氯氟舒松

    Agonist 98.29%
    Halcinonide (SQ-18566) 是一糖皮质激素,用于研究局部皮肤感染。
    Halcinonide
  • HY-15412
    HhAntag 99.40%
    HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
    HhAntag
  • HY-15108G
    Purmorphamine (GMP) Agonist
    Purmorphamine (GMP) 是 GMP 级别的 Purmorphamine (HY-15108)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂,EC50 为 1 μM。
    Purmorphamine (GMP)
  • HY-13459
    PF-5274857 Antagonist 99.31%
    PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
    PF-5274857
  • HY-18636
    LEQ506 Inhibitor 98.92%
    LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
    LEQ506
  • HY-N0247
    Saikosaponin B1

    柴胡皂苷B1

    Inhibitor 99.42%
    Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性,因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。
    Saikosaponin B1
  • HY-151115
    JNJ-1289 Inhibitor 98.06%
    JNJ-1289 是一种有效的、选择性的、竞争性的、变构的人精胺氧化酶 (hSMOX) 抑制剂 (IC50: 50 nM)。JNJ-1289 可用于多胺分解代谢、炎症和癌症的研究。
    JNJ-1289
  • HY-12848R
    SAG (Standard) Agonist
    SAG (Standard) 是 SAG 的标准品。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    SAG (Standard)
  • HY-100036
    MK-4101 Antagonist 99.16%
    MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    MK-4101
  • HY-117407
    ALLO-2 Antagonist 99.72%
    ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
    ALLO-2
  • HY-113965
    CUR61414 Inhibitor 99.04%
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
    CUR61414
  • HY-108508
    SMANT hydrochloride Inhibitor 99.90%
    SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
    SMANT hydrochloride
  • HY-18287A
    MRT-83 hydrochloride Antagonist 99.60%
    MRT-83 (hydrochloride) 是 Smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂。MRT-83 (hydrochloride) 抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路和 BODIPY-cyclopamine 与人 Smo 的结合。MRT-83 (hydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力。
    MRT-83 hydrochloride
  • HY-108507
    MRT-10 Antagonist 98.99%
    MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
    MRT-10
  • HY-145387
    MRT-81 Antagonist 99.85%
    MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂,在 Shh-light2 细胞中的 IC50 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。
    MRT-81
  • HY-18287
    MRT-83 Antagonist 99.27%
    MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
    MRT-83
  • HY-12316R
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) Activator
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard)
  • HY-120499
    AZD8542 Antagonist 99.49%
    AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂,在肿瘤学中发挥着重要作用。AZD8542 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂,可抑制肿瘤进展,重点关注基质区室的作用。
    AZD8542
  • HY-137115
    BODIPY-Cyclopamine
    BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控,而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移(NanoBRET)技术,能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移,可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
    BODIPY-Cyclopamine