2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM 受体包括 Tyro3、Axl 和 Mertk 受体，是多种免疫细胞（包括 NK 细胞）表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)。TAM 受体家族及其配体 Gas6 和 Protein S (PROS1) 是成熟免疫、神经和生殖系统中凋亡细胞最佳吞噬所必需的。

TAM 是三种同源 I 型受体酪氨酸激酶，由内源性配体 PROS1 和 GAS6 激活。这些配体可以激活 TAM 作为可溶性因子，或者反过来调理凋亡细胞 (AC) 上的磷脂酰丝氨酸 (PS)，并充当 AC 和 TAM 之间的桥接分子。TAM 的异常表达和激活与促进癌细胞的增殖和存活以及抑制抗肿瘤免疫有关。

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-174160
    MerTK-IN-2 Inhibitor
    MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、结肠癌细胞 HCT116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
    MerTK-IN-2
  • HY-147576
    Axl-IN-9 Inhibitor
    Axl-IN-9 (实施例 10) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。Axl-IN-9 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-9 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-9
  • HY-146014
    Multi-kinase-IN-1 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-1 (Compound 11k) 是一种具有抗肿瘤活性的激酶 (kinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。
    Multi-kinase-IN-1
  • HY-153277
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 Inhibitor
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 (Comp 4) 是 Axl、Mer 和CSF1R 的抑制剂。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2
  • HY-162085
    Axl-IN-17 Inhibitor
    Axl-IN-17（compound 13c）是一种口服有效的，具有选择性的 AXL 抑制剂，IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
    Axl-IN-17
  • HY-153441
    AXL-IN-15 Inhibitor
    AXL-IN-15 (cpd391) 是一种有效的 Axl 抑制剂，Ki 和 IC50 <1 nM。 AXL-IN-15可用于癌症研究。
    AXL-IN-15
  • HY-162103
    Axl-IN-18 Inhibitor
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
    Axl-IN-18
  • HY-P99921
    Enapotamab vedotin Inhibitor
    Enapotamab vedotin 是一种靶向 AXL 的抗体-药物偶联物 (ADC)，具有抑制高 AXL 表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。Enapotamab vedotin 也表现出对 EGFR 抑制剂（例如 Osimertinib (HY-15772)）的耐药性。
    Enapotamab vedotin
  • HY-P991664
    AG01 Inhibitor
    AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。
    AG01
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1 Inhibitor
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-144708
    Axl-IN-4 Inhibitor
    Axl-IN-4 (Compound 24) 是一种 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 28.8 μM。
    Axl-IN-4
  • HY-N3634
    Corylifol C
    Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
    Corylifol C
  • HY-153012
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1 Inhibitor
    Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1
  • HY-149092
    Anticancer agent 109
    Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 109
  • HY-176482
    MerTK-IN-3 Inhibitor
    MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂，对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
    MerTK-IN-3
  • HY-147575
    Axl-IN-8 Inhibitor
    Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
    Axl-IN-8
  • HY-147574
    Axl-IN-7 Inhibitor
    Axl-IN-7 (化 22) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-7 可用于 Axl 相关疾病的研究，例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和神经胶质肿瘤)、肾脏疾病、免疫系统紊乱和心血管疾病。
    Axl-IN-7
  • HY-147577
    Axl-IN-10 Inhibitor
    Axl-IN-10 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Axl-IN-10 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-10 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-10 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-10
  • HY-120387
    SMU-B Inhibitor
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-173400
    UNC8212 Inhibitor
    UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50: 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞靶向研究。
    UNC8212
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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