2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP
  5. YAP Isoform

YAP

 

YAP 相关产品 (88):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0146
    Verteporfin

    维替泊芬

    		Inhibitor 99.58%
    Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
  • HY-138489
    TRULI Modulator 99.98%
    TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
  • HY-N6682
    Cytochalasin D

    细胞松弛素D

    		99.76%
    Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。
  • HY-150042
    TDI-011536 Inhibitor 99.91%
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
  • HY-141644
    PY-60 Activator 99.42%
    PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 μM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
  • HY-173076A
    HDAC11-IN-1 TFA Inhibitor 99.25%
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) TFA 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 TFA 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
  • HY-P11219
    TAT-PDHPS1 Inhibitor
    TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂，由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A （PP2A）的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子（protein phosphatase 2 phosphatase activator， PTPA）结合，导致 YAP 磷酸化水平升高，进而使 YAP 失活，抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
  • HY-175247
    DDO-4033 Agonist
    DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50 = 16.9 μM, Kd = 15.1 μM)。DDO-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 破坏 SPOP 对底物 LATS1 的募集，抑制其多泛素化和随后的降解，上调 LATS1 的表达。DDO-4033 具有良好的抗肿瘤活性，可用于肾细胞癌研究。
  • HY-147214
    GNE-7883 Inhibitor 99.54%
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
  • HY-138565
    K-975 Inhibitor 99.89%
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
  • HY-147082
    GA-017 Activator 98.95%
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
  • HY-153811
    IAG933 Inhibitor 99.81%
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。
  • HY-134956
    VT104 Inhibitor 99.94%
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
  • HY-160769
    NIBR-LTSi Activator 99.97%
    NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。
  • HY-153585
    IK-930 Inhibitor 99.39%
    IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。
  • HY-Y0669
    Pipecolic acid

    2-哌啶甲酸

    		Inhibitor 99.92%
    Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂，可使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。Pipecolic acid 通过 YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
  • HY-134957
    VT107 Inhibitor 99.89%
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
  • HY-125016
    TT-10 Activator 99.95%
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
  • HY-134955
    VT103 Inhibitor 99.64%
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
  • HY-147165
    VT02956 Inhibitor 99.58%
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
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