2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Apelin Receptor (APJ)

Apelin Receptor (APJ) 

Apelin 受体 (APJ) 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族 A 的成员，Apelin 是 APJ 的内源性配体，之前从牛胃中分离出来。Apelin 是一种 77 个氨基酸的前体蛋白，水解后可产生不同长度的活性肽，例如 Apelin-36、Apelin-31、Apelin-17 和 Apelin13。Apelin/APJ 系统在多个器官的生理和病理生理中发挥重要作用，包括调节体液稳态、血压、心脏收缩力、血管生成、代谢平衡以及细胞增殖、凋亡或炎症。此外，Apelin/APJ 系统广泛表达于中枢神经系统，尤其是在神经元和少突胶质细胞中。APJ 还与焦虑和抑郁有关。

Apelin receptor (APJ) is a member of the family A of G-protein-coupled receptors (GPCRs) and Apelin is an endogenous ligand for an APJ that was previously isolated from bovine stomachs. Apelin is a 77-amino acid precursor protein that is hydrolysed to produce active peptides of different lengths, such as Apelin-36, Apelin-31, Apelin-17, and Apelin13. The apelin/APJ system plays important roles in the physiology and pathophysiology of several organs, including regulation of fluid homeostasis, blood pressure, cardiac contractility, angiogenesis, metabolic balance, and cell proliferation, apoptosis, or inflammation. Additionally, the apelin/APJ system is widely expressed in the central nervous system, especially in neurons and oligodendrocytes. APJ is also involved in anxiety, and depression.

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Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
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    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) Agonist
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
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    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。
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  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6 Agonist
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
    APJ receptor agonist 6
  • HY-160076
    APJ receptor agonist 8 Agonist
    APJ receptor agonist 8 (compound 99) 是 APJ receptor 的激动剂。APJ receptor agonist 8 增加了离体灌注大鼠心脏负荷无关性收缩力。
    APJ receptor agonist 8
  • HY-145284
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    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
  • HY-133036
    APJ receptor agonist 1 Agonist
    APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物，是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50s 为 0.093 和 0.12 nM，分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力，apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
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    2-Phenylphenol-d<sub>5</sub>
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    [Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA
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