c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (184)
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抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (164) Substrate (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15240

c-Kit-IN-1	Inhibitor	98.26%
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 值 <200 nM。

HY-P5438

Srctide	Substrate	99.71%
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)

HY-112802

AZD3229	Inhibitor	99.69%
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC₅₀ 为 223.3 nM。

HY-152839

Elenestinib	Inhibitor	98.68%
Elenestinib (BLU-263) 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC₅₀ 值为 6 nM。Elenestinib 在脑部的渗透性较低。Elenestinib 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。

HY-18302

c-Kit-IN-5-1	Inhibitor	98.03%
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。

HY-10202

Tandutinib 坦度替尼	Inhibitor	99.48%
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC₅₀ 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。

HY-10204

OSI-930 噻尔非尼	Inhibitor	98.33%
OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

HY-10229

Motesanib Diphosphate 二磷酸莫替沙尼	Inhibitor	99.86%
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

HY-10330A

Toceranib phosphate 托西尼布磷酸盐	Inhibitor	99.23%
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-124526

Chiauranib 西奥罗尼	Inhibitor	98.97%
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-13838

PLX647	Inhibitor	99.74%
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC₅₀=91 和 130 nM)。

HY-103274

PD180970	Inhibitor	99.27%
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-P990615

Anti-c-Kit Antibody (LMJ729)	Inhibitor	98.39%
Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) (LOP628 antibody)是 CHO 表达的人源抗体，靶向 SCFR/c-Kit/CD117。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的预测分子量 (MW) 为 146.9 kDa。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-10501A

SU14813 maleate	Inhibitor	99.04%
SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 KIT 的 IC₅₀ 值分别为 50，2，4，15 nM。

HY-10207

Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐	Inhibitor	99.75%
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-156619

Labuxtinib	Inhibitor	99.76%
Labuxtinib 是 c-kit 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-15463S

Imatinib-d₈ 伊马替尼 d₈	Inhibitor	99.88%
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Inhibitor	98.95%
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-13342AS

Apatinib-d₈ free base
Apatinib-d₈ (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC₅₀=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC₅₀ 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

HY-103032

Multi-kinase inhibitor 1	Inhibitor	99.05%
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。

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