c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (184)
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抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (164) Substrate (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15814

HG-7-85-01	Inhibitor	99.94%
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-13905

Flumatinib mesylate 甲磺酸氟马替尼	Inhibitor	99.80%
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

HY-12960

SKLB4771	Inhibitor	99.20%
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13016S

Cabozantinib-d₆ 卡博替尼 d₆	Inhibitor	98.14%
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-10981S

Lenvatinib-d₄ 乐伐替尼 d₄	Inhibitor	99.59%
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-15463S1

Imatinib-d₄ 伊马替尼 d₄	Inhibitor	99.82%
Imatinib-d₄ (STI571-d₄) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-10981R

Lenvatinib (Standard) 仑伐替尼(Standard)	Inhibitor
Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-13016R

Cabozantinib (Standard) 卡博替尼 (标准品)	Inhibitor
Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-18179

AZD2932	Inhibitor	98.16%
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC₅₀ 值分别为8，4，7，9 nM。

HY-10202A

Tandutinib hydrochloride	Inhibitor	99.29%
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC₅₀ 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。

HY-P990002

Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8)	Inhibitor
Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种 IgG2b 抗体，靶向小鼠 CD117/c-Kit。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可与小鼠 c-Kit (也称为 CD117) 发生反应，c-Kit 在造血祖细胞、肥大细胞和急性髓系白血病 (AML) 细胞上表达。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可用于癌症和炎症中的流式细胞术、免疫荧光和免疫组织化学检测。

HY-101219

VEGFR-IN-1	Inhibitor	99.07%
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC₅₀ 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。

HY-101961

Tyrphostin AG 1288	Inhibitor	98.68%
Tyrphostin AG 1288 是一种有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine Kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG 1288 抑制 ICAM1 的表达和 TNFα 介导的体外细胞毒性。

HY-116116

Tafetinib	Inhibitor
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC₅₀ 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

HY-13904S

Flumatinib-d₃ 氟马替尼-d₃	Inhibitor	99.9%
Flumatinib-d₃ 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

HY-13016S1

Cabozantinib-d₄ 卡博替尼-d₄	Inhibitor	99.04%
Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-13493

AC710	Inhibitor	99.13%
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-10230S

Midostaurin-d₅ 米哚妥林 d₅	Inhibitor	98.0%
Midostaurin-d₅ (PKC412-d₅) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-128589

CHMFL-KIT-033	Inhibitor	99.74%
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC₅₀ 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。

HY-112802A

AZD3229 Tosylate	Inhibitor	98.83%
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。

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