c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (184)
重组蛋白 (12)
抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (164) Substrate (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10527C

Telatinib mesylate 甲磺酸替拉替尼; 甲磺酸特拉替尼	Inhibitor	99.74%
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。

HY-13075

c-Fms-IN-3	Inhibitor	99.69%
c-Fms-IN-3 是一种具有口服活性的 c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂 (IC₅₀ = 0.8 nM)。c-Fms-IN-3 抑制 CSF1R 激酶活性，减少巨噬细胞数量。c-Fms-IN-3 在 Collagen (HY-NP003) 诱导的小鼠关节炎模型中减少骨侵蚀、血管翳侵袭、软骨损伤和炎症。c-Fms-IN-3 可用于关节炎研究。

HY-10208S

Pazopanib-d₆ 帕唑帕尼 d₆	Inhibitor	98.0%
Pazopanib-d₆ 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-18317

JNJ-38158471	Inhibitor
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC₅₀ 值分别为 180 和 500 nM。

HY-15198

KG5	Inhibitor	99.79%
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。

HY-15463S2

Imatinib-d₃ hydrochloride 伊马替尼 d₃ (盐酸盐)
Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-12009S

Pazopanib-¹³C,d₃ hydrochloride 盐酸帕唑帕尼-¹³C,d₃; 帕唑帕尼盐酸盐-¹³C,d₃
Pazopanib-¹³C,d₃ (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-P990754

Opelkibart	Inhibitor	99.93%
Opelkibart 是一种抗 KIT 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Opelkibart 的同型对照产品：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-15463R

Imatinib (Standard) 伊马替尼 (标准品)	Inhibitor
Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-16961A

Sitravatinib malate	Inhibitor
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-B0062

Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物	Inhibitor
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-10331B

Regorafenib mesylate	Inhibitor
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-13016A

Cabozantinib hydrochloride	Inhibitor
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-101034

CHMFL-ABL/KIT-155	Inhibitor
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC₅₀ 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC₅₀=81 nM), CSF1R (IC₅₀=227 nM), DDR1 (IC₅₀=116 nM), DDR2 (IC₅₀=325 nM), LCK (IC₅₀=12 nM), PDGFRβ (IC₅₀=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

HY-128602

c-Kit-IN-2	Inhibitor
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC₅₀ 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI₅₀ 值分别为 3、1 和 2 nM。

HY-152839A

Elenestinib phosphate	Inhibitor
Elenestinib (BLU-263) phosphate 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC₅₀ 为 0.2 nM。Elenestinib phosphate 在脑部的渗透性较低。Elenestinib phosphate 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。

HY-12009R

Pazopanib Hydrochloride (Standard) 盐酸帕唑帕尼 (标准品)	Inhibitor
Pazopanib (Hydrochloride) (Standard)是 Pazopanib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀

HY-170228

c-Kit-IN-9	Inhibitor
c-Kit-IN-9 (Compound D9) 是一种 c-Kit 的抑制剂。c-Kit-IN-9 通过阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 通路激活，从而抑制 J774A.1、RAW264.7、MPMs 细胞及肺组织中的炎症反应，同时 c-Kit-IN-9 在急性肺损伤和败血症小鼠模型中展现出良好的抗炎活性。c-Kit-IN-9 可用于急性肺损伤及相关炎症性疾病领域的研究。

HY-E70738

KIT V559D Recombinant Human Active Protein Kinase
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体，在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D 蛋白，可用于研究 KIT V559D 的相关功能。

HY-168579

c-Kit-IN-6	Inhibitor
c-Kit-IN-6 (Compound 101) 是 c-Kit 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 100 nM-1 μM 之间。c-Kit-IN-6 还可以抑制 GIST430 和 BaF3 突变体细胞增殖。

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