2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Kit

c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168581
    c-Kit-IN-8 Inhibitor
    c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂，抑制 uKIT 激酶，IC50 > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖，IC50 > 0.1 μM。
    c-Kit-IN-8
  • HY-10638
    AP23464 Inhibitor
    AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂，可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化，IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖（IC50 为 3-20 nM），在 G0/G1 期组织细胞周期，并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis)。
    AP23464
  • HY-50946R
    Imatinib Mesylate (Standard)

    甲磺酸伊马替尼 (标准品)

    		Inhibitor
    Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate (Standard)
  • HY-E70736
    KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase
    KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体，在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816V 是 KIT 的一个突变体。KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816V 蛋白，可用于研究 KIT D816V 的相关功能。
    KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-13645
    Henatinib Inhibitor
    Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
    Henatinib
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-E70741
    KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase
    KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体，在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白，可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
    KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-18949
    JI6 Inhibitor
    JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6
  • HY-W751179
    Midostaurin-13C6
    Midostaurin-13C6 (PKC412-13C6) 是 13C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-160689
    GW694590A Inhibitor
    GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂，能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 时，对 DDR2、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因有潜在影响。
    GW694590A
  • HY-P991293
    NN-2101 Inhibitor 99.38%
    NN-2101 是一种靶向 c-Kit/CD117 的人类单克隆抗体 (mAb)。NN-2101 可用于视网膜疾病和糖尿病性黄斑水肿的研究。
    NN-2101
  • HY-177286
    c-Kit-IN-11 Inhibitor
    c-Kit-IN-11 (Compound A7) 是一种 c-Kit 抑制剂，对 Mo7e 细胞的 IC50 为 76 nM。c-Kit-IN-11 可用于哮喘等炎症和恶性癌症研究。
    c-Kit-IN-11
  • HY-E70840
    KIT Recombinant Human Active Protein Kinase
    Kit 是一种 III 型受体蛋白酪氨酸激酶。干细胞因子及其受体 Kit 的信号传导在配子形成、造血、肥大细胞发育和功能以及黑素生成中发挥重要作用。KIT Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT 蛋白，可用于研究 KIT 相关功能。
    KIT Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-10331AR
    Regorafenib monohydrate (Standard)

    瑞格非尼水合物 (标准品)

    		Inhibitor
    Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-121708
    KI-328 Inhibitor
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-150582
    c-Met-IN-14 Inhibitor
    c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
    c-Met-IN-14
  • HY-E70739
    KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase
    KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体，在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/T670I 蛋白，可用于研究 KIT V559D/T670I 的相关功能。
    KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-13645A
    Henatinib maleate Inhibitor
    Henatinib maleate 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂。Henatinib maleate 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib maleate 显著抑制 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。Henatinib maleate 具有广泛的抗肿瘤活性。
    Henatinib maleate
  • HY-13838A
    PLX647 dihydrochloride Inhibitor
    PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
    PLX647 dihydrochloride
  • HY-149019
    Antitumor agent-70 Inhibitor
    Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂，尤其是对 c-Kit。
    Antitumor agent-70
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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