c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (184)
重组蛋白 (12)
抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (164) Substrate (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10981S2

Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 仑伐替尼-¹⁵N,d₄	Inhibitor	98.01%
Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-139996

Pomalidomide-C5-Dovitinib	Inhibitor
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD⁺ 急性髓系白血病的潜力。

HY-177275

c-Kit Receptor modulator-1	Modulator
c-Kit Receptor modulator-1 (Compound #22) 是一种 c-Kit Receptor 调节剂。c-Kit Receptor modulator-1 可用于犬肥大细胞瘤、人类胃肠道间质瘤和小细胞肺癌等恶性癌症的研究。

HY-180653

c-Kit-IN-14	Inhibitor
c-Kit-IN-14 (Compound 1) 是一种 c-kit 激酶抑制剂。c-Kit-IN-14 可抑制野生型 c-kit 的磷酸化，对 pKIT 的 IC₅₀ 值为 0.4 nM。c-Kit-IN-14 也可抑制 Exon 11 KIT，其 IC₅₀ 值为 0.4 nM。c-Kit-IN-14 可用于肥大细胞介导疾病 (例如荨麻疹) 的研究。

HY-114588

Tafetinib analogue 1	Inhibitor
Tafetinib (SIM010603) analogue 1 是酪氨酸激酶受体抑制剂 Tafetinib (SIM010603) 的类似物。

HY-150026

Multi-kinase-IN-2	Inhibitor
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。

HY-174826

EGFR-IN-164	Inhibitor
EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-164 显著抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 激酶活性 (IC₅₀：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR-IN-164 可用于癌症耐药性研究。

HY-P990851

Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1)	Inhibitor
Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体抑制剂，靶向人 c-Kit/CD117。Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 与人类 c-Kit (也称为 CD117) 的胞外域结合，并阻断干细胞因子 (SCF) 与 CD117 的结合。Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 可用于癌症和免疫学研究，如胃肠道间质瘤 (GIST) 和异种移植。

HY-10206R

Amuvatinib (Standard)	Inhibitor
Amuvatinib (Standard)是 Amuvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-169517

Protein kinase inhibitor 10	Inhibitor
Protein kinase inhibitor 10 是一种蛋白激酶抑制剂，对 TAM 受体、FAK、KIT 的 IC₅₀ 分别为 28.9、13.6、2.41 μM。Protein kinase inhibitor 10 可抑制细胞异常和过度增殖，有望用于抗癌领域的研究。

HY-101561R

Avapritinib (Standard)	Inhibitor
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-179563A

(S)-c-Kit-IN-12	Inhibitor
(S)-c-Kit-IN-12 (Compound 2b) 是一种强效的 c-Kit 抑制剂，其在四种 KIT 突变细胞模型（BAF3 KIT EX11 DEL、EX11 DEL/D816H、EX11 DEL/T670I、EX11 DEL/V654A）中对 c-Kit 的 IC₅₀ 均小于 10 nM。(S)-c-Kit-IN-12 可用于研究与 c-Kit 相关的疾病或障碍，如癌症。

HY-10527R

Telatinib (Standard) 替拉替尼 (标准品)	Inhibitor
Telatinib (Standard)是 Telatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC₅₀值分别为6，4，15，1 nM。

HY-15463S3

Imatinib-¹³C,d₃ 伊马替尼-13C,d3	Inhibitor
Imatinib-¹³C,d₃ (STI571-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-10229R

Motesanib Diphosphate (Standard) 二磷酸莫替沙尼 (标准品)	Inhibitor
Motesanib (Diphosphate) (Standard)是 Motesanib (Diphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

HY-10330S

Toceranib-d₈ 托西尼布 d₈	Inhibitor	99.08%
Toceranib-d₈ 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-W754911

Avapritinib-d₃	Inhibitor
Avapritinib-d₃ (BLU-285-d₃) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-112306R

Ripretinib (Standard) 瑞派替尼 (标准品)	Inhibitor
Ripretinib (Standard）是 Ripretinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-10228R

Motesanib (Standard) 莫替沙尼 (标准品)	Inhibitor
Motesanib (Standard)是 Motesanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

HY-50751R

Linifanib (Standard) 利尼伐尼 (标准品)	Inhibitor
Linifanib (Standard) 是 Linifanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Lini

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