1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Kit

c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit(肥大细胞/干细胞生长因子受体,SCFR 或 CD117)是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit(CD117)是一种重要的细胞表面标记,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体,在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶,可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时,它会形成二聚体,从而激活其内在酪氨酸激酶活性,进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10207R
    Dovitinib lactate (Standard)

    多韦替尼乳酸盐 (标准品)

    Inhibitor
    Dovitinib (lactate) (Standard)是 Dovitinib (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    Dovitinib lactate (Standard)
  • HY-10202AR
    Tandutinib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Tandutinib (hydrochloride) (Standard)是 Tandutinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib hydrochloride (Standard)
  • HY-P990020
    Eglatoprutug Inhibitor
    Eglatoprutug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappac-Kit 单克隆抗体。
    Eglatoprutug
  • HY-W705479
    Pazopanib-d3 hydrochloride Inhibitor
    Pazopanib-d3 (hydrochloride) (GW786034-d3 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-10527CR
    Telatinib mesylate (Standard)

    甲磺酸替拉替尼 (标准品); 甲磺酸特拉替尼 (标准品)

    Inhibitor
    Telatinib (mesylate) (Standard)是 Telatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2VEGFR3PDGFαc-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
    Telatinib mesylate (Standard)
  • HY-107458
    AP23848 Inhibitor
    AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
    AP23848
  • HY-10202R
    Tandutinib (Standard)

    坦度替尼 (标准品)

    Inhibitor
    Tandutinib (Standard)是 Tandutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib (Standard)
  • HY-10208S2
    Pazopanib-d3

    帕唑帕尼-d3

    Inhibitor
    Pazopanib-d3 (GW786034-d3) 是氘代标记的 Pazopanib。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib-d<sub>3</sub>
  • HY-10209R
    Masitinib (Standard)

    马赛替尼 (标准品)

    Inhibitor
    Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib (Standard)
  • HY-10202B
    Tandutinib sulfate Inhibitor
    Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib sulfate
  • HY-179563
    c-Kit-IN-12 Inhibitor
    c-Kit-IN-12 (Compound 2a) 是一种强效的 c-Kit 抑制剂,其在四种 KIT 突变细胞模型(BAF3 KIT EX11 DEL、EX11 DEL/D816H、EX11 DEL/T670I、EX11 DEL/V654A) 中对 c-KitIC50 均小于 10 nM。c-Kit-IN-12 可用于研究与 c-Kit 相关的疾病或障碍,如癌症。
    c-Kit-IN-12
  • HY-108226
    Regorafenib N-oxide and N-desmethyl (M5)

    瑞戈非尼代谢物M5

    Inhibitor
    Regorafenib N-oxide and N-desmethyl (M5) (N-Desmethyl regorafenib N-oxide) 是 Sorafenib (HY-10201) 的活性代谢物,可通过 CYP3A4 代谢。
    Regorafenib N-oxide and N-desmethyl (M5)
  • HY-10230R
    Midostaurin (Standard)

    米哚妥林 (标准品)

    Inhibitor
    Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin (Standard)
  • HY-10331R
    Regorafenib (Standard)

    瑞戈非尼 (标准品)

    Inhibitor
    Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib (Standard)
  • HY-10208R
    Pazopanib (Standard)

    帕唑帕尼 (标准品)

    Inhibitor
    Pazopanib (Standard)是 Pazopanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib (Standard)
  • HY-13894R
    Tyrphostin AG1296 (Standard) Inhibitor
    Tyrphostin AG1296 (Standard) 是 Tyrphostin AG1296 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin A
    Tyrphostin AG1296 (Standard)
  • HY-50751S
    Linifanib-d4

    利尼伐尼-d4

    Inhibitor
    Linifanib-d4 (ABT-869-d4; AL-39324-d4) 是氘代标记的 Linifanib (HY-50751)。
    Linifanib-d<sub>4</sub>
  • HY-16749AR
    Pexidartinib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Pexidartinib (hydrochloride) (Standard) 是 Pexidartinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 1
    Pexidartinib hydrochloride (Standard)
  • HY-10209AR
    Masitinib mesylate (Standard)

    甲磺酸马赛替尼 (标准品)

    Inhibitor
    Masitinib (mesylate) (Standard)是 Masitinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib mesylate (Standard)
  • HY-16749R
    Pexidartinib (Standard) Inhibitor
    Pexidartinib (Standard) 是 Pexidartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 1
    Pexidartinib (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种