2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dihydrofolate reductase (DHFR)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (二氢叶酸还原酶)

二氢叶酸还原酶 (DHFR) 催化二氢叶酸利用 NADPH 还原为四氢叶酸，并参与原核细胞和真核细胞中核苷酸的合成。DHFR 抑制剂通常用于对抗疟疾和其他原生动物感染，以及治疗真菌、细菌和分枝杆菌感染。

Dihydrofolate reductase (DHFR) catalyzes the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate using NADPH, and it is involved in the synthesis of nucleotide, in both prokaryotic and eukaryotic cells. DHFR inhibitors are commonly used for fighting malaria and other protozoal infections, as well as for treating fungal, bacterial, and mycobacterial infections.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156122
    DHFR-IN-8 Inhibitor
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
    DHFR-IN-8
  • HY-121256
    Chlorasquin Activator
    Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 Ki 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。
    Chlorasquin
  • HY-10824A
    Talotrexin monoammonium Inhibitor
    Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin monoammonium
  • HY-162358
    DHFR-IN-17 Inhibitor
    DHFR-IN-17 (compound j9) 是一种具有口服活性的 SaDHFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.97 nM。DHFR-IN-17 对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性，最低抑菌浓度为 0.031 μg/mL。
    DHFR-IN-17
  • HY-172897
    EGFR/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFRTK 的双抑制剂，其对 h-DHFR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期，并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。
    EGFR/DHFR-IN-2
  • HY-156123
    DHFR-IN-9 Inhibitor
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9
  • HY-151458
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-1
  • HY-148994
    Methotrexate-γ-aspartate Inhibitor
    Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Methotrexate-γ-aspartate 明显比 methotrexate-y-glutamate 更耐酶切割。Methotrexate-γ-aspartate 可以用于抗体靶向脂质体，有望用于白血病的研究。
    Methotrexate-γ-aspartate
  • HY-W749520
    Zymosterone

    酵母甾酮

    Zymosterone 在酶羟基类固醇（17β）脱氢酶7（HSD17B7）的作用下转化为胆固醇合成的中间体酵母固醇，而这种由3-酮固醇还原酶（ERG27）催化的转化在酵母中麦角固醇的生物合成中起着至关重要的作用。
    Zymosterone
  • HY-168918
    Insecticidal agent 19 Inhibitor
    Insecticidal agent 19 (Compound 7b) 通过叶酸代谢途径抑制二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶（DHFR-TS）和蝶啶还原酶 1（PTR1），从而表现出抗疟活性。Insecticidal agent 19 抑制 Leishmania major 前鞭毛体和无鞭毛体，IC50 分别为 1.43 μM 和 3.78 μM。
    Insecticidal agent 19
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate isethionate
  • HY-117000
    D156844 Agonist
    D156844 (Compound 11a) 是一种 SMN2 promoter 激活剂，其 EC50 为 4 nM。D156844 提高 NSC-34 细胞中小鼠 SMN 和严重 I 型脊髓性肌萎缩症 (SMA) 成纤维细胞中人类 SMN2 启动子的 mRNA 表达以及全长人类 SMN 蛋白表达。D156844 可克服 DHFR 抑制。D156844 可用于 SMA 研究。
    D156844
  • HY-121927
    Mobiletrex Inhibitor
    Mobiletrex 是一种抗叶酸剂和二氢叶酸还原酶抑制剂，可用于类风湿性关节炎的研究。
    Mobiletrex
  • HY-124350R
    10-Formylfolic acid (Standard) Inhibitor
    10-Formylfolic acid (Standard)是 10-Formylfolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。
    10-Formylfolic acid (Standard)
  • HY-167863
    Piritrexim isethionate
    Piritrexim isethionate (BW 301U isethionate)是一种脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有抑制重度银屑病的活性。Piritrexim isethionate在抑制重度银屑病中可能与甲氨蝶呤同样有效，并且可能具有较低的肝毒性。
    Piritrexim isethionate
  • HY-168648
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1 Inhibitor
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1 是细菌 DNA 促旋酶 和 DHFR 的双重抑制剂，对大肠杆菌 DNA 促旋酶和 DHFR 的 IC50 分别为 182 μM 和 3.90 μM。DNA Gyrase/DHFR-IN-1 具有杀细菌和抗真菌活性。
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1
  • HY-122045
    CB 3705 Inhibitor
    CB 3705 是一种二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase (DHFR)) 和胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase) 抑制剂。CB 3705 抑制 L1210 细胞和突变型 L1210 细胞系 (L1210:C15)，ID50 分别为 4.77 μM 和 408 μM。
    CB 3705
  • HY-149632
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2
  • HY-173220
    DHFR-IN-23 Inhibitor
    DHFR-IN-23 (compound 5) 是 DNA binders/DHFR 的双抑制剂，其对 hDHFR 的 IC50 值为 0.08 μM。DHFR-IN-23 (compound 5) 是凋亡诱导剂，可用于 ER+ 乳腺癌研究。
    DHFR-IN-23
  • HY-160254
    1954U89 Inhibitor
    1954U89 是一种强效、脂溶性且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。1954U89 具有抗癌活性。
    1954U89
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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