2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Epoxide Hydrolase

Epoxide Hydrolase (环氧化物水解酶)

环氧化物水解酶 (EH) 存在于所有生物体中。哺乳动物可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 是由两个相同的 62.5 kDa 单体以反向平行方式排列而成的 120 kDa 二聚体。它主要在肝脏、肾脏、大脑、内皮细胞中表达，在其他组织中的表达水平较低。炎症和疼痛是许多疾病状态的主要组成部分。抑制哺乳动物 sEH 可降低血压、炎症和疼痛。sEH 抑制剂的抗炎活性部分是通过 NF-κB 介导的 COX2 转录下调实现的，从而导致促炎前列腺素（如 PGE2 和 PGD2）的产生减少。

Epoxide hydrolases (EH) present in all living organisms. The mammalian soluble epoxide hydrolase (sEH) is a 120 kDa dimer of two identical 62.5 kDa monomers arranged in an anti-parallel fashion. It is mostly expressed in the liver, kidneys, brain, endothelium, and at lesser levels in other tissues. Inflammation and pain are major components of many disease states. Mammalian sEH inhibition reduces blood pressure, inflammation and pain. The anti-inflammatory activities of sEH inhibitors occur in part through the NF-κB mediated down-regulation of COX2 transcription, resulting in lower production of pro-inflammatory prostaglandins such as PGE2 and PGD2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156329
    sEH/FLAP-IN-1 Inhibitor
    sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH/FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50: 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50: 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
    sEH/FLAP-IN-1
  • HY-151619
    sEH inhibitor-12 Inhibitor
    sEH inhibitor-12 (compound 34) 是 sEH 的抑制剂，IC50 值为 0.7 μM。sEH inhibitor-12 抑制 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 介导的白三烯 (LT) 合成，IC50 值为 2.9 μM。sEH inhibitor-12 可用于炎症的研究。
    sEH inhibitor-12
  • HY-170492
    sEH inhibitor-19 Inhibitor
    sEH inhibitor-19 (Compound (R)-14i) 是口服有效的的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。sEH inhibitor-19 可抑制 TNF-α 和 IL-6 的表达，在小鼠急性胰腺炎或 Carrageenan (HY-125474) 诱导的水肿模型中表现出抗炎活性。
    sEH inhibitor-19
  • HY-151621
    sEH inhibitor-13 Inhibitor
    sEH inhibitor-13 (compound 43) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，其 IC50 为 0.4 μM。
    sEH inhibitor-13
  • HY-174327
    sEH-IN-3 Inhibitor
    sEH-IN-3 (Compound 50) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂 (IC50: 0.46 nM)。sEH-IN-3 可维持环氧二十碳三烯酸 (EET) 的抗炎和镇痛活性。
    sEH-IN-3
  • HY-111151R
    AR-9281 (Standard) Inhibitor
    AR-9281 (Standard） 是 AR-9281 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR9281（APAU） 是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。
    AR-9281 (Standard)
  • HY-B2117R
    Valpromide (Standard)

    丙戊酰胺(Standard)

    		Inhibitor
    Valpromide (Standard) 是 Valpromide (HY-B2117) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valpromide 是一种 Valproic acid (HY-10585) 的酰胺衍生物和口服有效且能透过血脑屏障的环氧化物水解酶 (epoxide hydrolase) 抑制剂。Valpromide 有抗癫痫、抗惊厥和抗精神病的作用。Valpromide 还具有抗病毒的活性，可抑制 EBV 裂解周期的再激活。
    Valpromide (Standard)
  • HY-108570R
    AUDA (Standard) Inhibitor
    AUDA (Standard） 是 AUDA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AUDA (化合物 43) 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，在小鼠和人 sEH 的 IC50 分别为 18 和 69 nM。AUDA 具有抗炎活性。
    AUDA (Standard)
  • HY-168211
    LQ-38 Inhibitor
    LQ-38 是口服有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的抑制剂，IC50 为 5.2 nM。LQ-38 在大鼠足部水肿模型和小鼠急性胰腺炎模型中表现出抗炎活性，在 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠扭体模型中表现出镇痛作用。
    LQ-38
  • HY-121538S
    CUDA-d11 Inhibitor
    CUDA-d11 是一种 CUDA (HY-121538) 的氘代物。CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
    CUDA-d<sub>11</sub>
  • HY-126041A
    (±)10(11)-EpDPA Modulator
    (±)10(11)-EpDPA 是二十二碳六烯酸环氧化酶代谢物，可作为可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的底物，对人 sHE 的 Km 值为 5.1 µM。
    (±)10(11)-EpDPA
  • HY-159494
    PROTAC sEH-degrader-1
    sEH-degrader-1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂，其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader-1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
    PROTAC sEH-degrader-1
  • HY-173302
    sEH inhibitor-20 Inhibitor
    sEH inhibitor-20 是一种代谢稳定具有口服活性的 sEH 抑制剂(IC50: 0.2 nM)。sEH inhibitor-20 具有显著的镇痛和抗炎活性，有望成为研究神经病理性疼痛的潜在候选化合物。
    sEH inhibitor-20
  • HY-U00453
    Soluble epoxide hydrolase inhibitor Inhibitor
    Soluble epoxide hydrolase inhibitor 是一种可溶性环氧化物水解酶 (soluble epoxide hydrolase (sEH)) 抑制剂，对人 h-sEH 的 pIC50 值为 8.4，摘自专利 WO 2010096722 A1，example 57。
    Soluble epoxide hydrolase inhibitor
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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