iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

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By Effects:	抑制剂 (104) Control (5) Ligand (1) 激动剂 (101) 拮抗剂 (300) 激活剂 (31) 调节剂 (60) MDM2 抑制剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0030

D-Cycloserine D-环丝氨酸	Agonist	98.28%
D-Cycloserine 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶的抗生素。D-Cycloserine 是一种 NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能。D-Cycloserine 还可用于耐多药结核病的研究。

HY-113416

Dehydroepiandrosterone sulfate	Activator	99.93%
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABA_A 受体的非竞争性拮抗剂和 σ₁ 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABA_A 受体介导的氯离子内流、通过 σ₁ 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。

HY-W015309

Decanoic acid 癸酸	Inhibitor	98.0%
Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

HY-15067

DNQX 二硝基喹酮	Antagonist	99.26%
DNQX (FG 9041)，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-12882A

Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔	Antagonist	99.95%
Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-N0215S12

L-Phenylalanine-d₅ L-苯丙氨酸-d₅	Antagonist	99.90%
L-Phenylalanine-d₅ 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2⁺ 通道拮抗剂，K_i 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (K_B 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

HY-B0122

Topiramate 托吡酯	Antagonist	99.76%
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-100808

D-Serine D-丝氨酸	Agonist	98.0%
D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸，是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用，包括 NMDAR 介导的神经传递，神经毒性，突触可塑性和细胞迁移。

HY-B0405

Bupivacaine 丁吡卡因	Inhibitor	99.96%
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

HY-B0591

Memantine 3,5-二甲基金刚胺	Antagonist	99.89%
Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-N2370

24-Hydroxycholesterol 24-羟基胆固醇	Activator	99.90%
24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

HY-B0303

Diphenhydramine 苯海拉明	Antagonist	99.56%
Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

HY-100815A

(S)-AMPA	Agonist	≥99.0%
(S)-AMPA (L-AMPA) 是 AMPA 的活性 S-对映异构体，是一种有效的选择性 AMPA 受体激动剂。

HY-17001

Flupirtine Maleate 氟吡啶马来酸	Antagonist	99.97%
Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

HY-12294A

PEAQX tetrasodium hydrate	Antagonist	98.0%
PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC₅₀ 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。

HY-10933

CX516 安帕来斯	Modulator	99.94%
CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-B0765

Dehydroepiandrosterone sulfate sodium 硫酸普拉睾酮钠	Activator	99.96%
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABA_A 受体的非竞争性拮抗剂和 σ₁ 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABA_A 受体介导的氯离子内流、通过 σ₁ 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。

HY-N2311

Ibotenic acid 鹅膏氨酸	Agonist	99.34%
Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Q_m) 受体位点都具有激动剂活性。

HY-N2072

Crocetin 藏红花酸		98.07%
Crocetin (Transcrocetin) 是藏红花的苷元。Crocetin 具有口服活性且能穿透血脑屏障。Crocetin 对 NMDA 受体有很强的亲和力，并具有通道开放活性。Crocetin 可下调促炎细胞因子和 COX-2 的表达。Crocetin 能抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和 MAPK 的激活。Crocetin 可延缓大脑和身体的衰老。Crocetin 可用于癌症、神经系统疾病和炎症的研究，如宫颈癌和缺血性疾病。

HY-12506A

Naspm trihydrochloride	Inhibitor	98.50%
Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。

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