2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR1 Isoform
  6. mAChR1 激动剂

mAChR1 激动剂

mAChR1 激动剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-105182
    Xanomeline

    诺美林

    		Agonist 99.80%
    Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
  • HY-105182A
    Xanomeline tartrate Agonist 99.90%
    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
  • HY-122743
    Iperoxo Agonist 99.48%
    Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂，激活 M1、M2 和 M3 受体，pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
  • HY-B0406A
    Bethanechol chloride

    氯贝胆碱

    		Agonist 99.56%
    Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂，通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
  • HY-70020B
    Cevimeline hydrochloride

    盐酸西维美林

    		Agonist 98.74%
    Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-120023
    VU0453595 Agonist 99.90%
    VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。
  • HY-76772
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate

    盐酸西维美林半水合物

    		Agonist 99.52%
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
  • HY-19752A
    VU0357017 hydrochloride Agonist 99.91%
    VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    		Agonist 98.99%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-15618
    MK-7622 Agonist 99.89%
    MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM)，并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性，增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-113616A
    VU0364572 TFA Agonist 99.27%
    VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
  • HY-106353
    Smilagenin Agonist 98.0%
    Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。
  • HY-107648
    McN-A-343 Agonist 99.89%
    McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine) 激动剂，可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节，还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
  • HY-14562
    TBPB Agonist 99.74%
    TBPB (tert-butyl peroxybenzoate) 是高选择性、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 变构激动剂 (EC50=289 nM)，具有抗精神分裂症和抗炎活性。TBPB 可增强 M1 受体对乙酰胆碱的敏感性，激活下游信号通路，抑制促炎细胞因子释放 (TNF-α，IL-6)。TBPB 可调节 Amyloid 的加工，可用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）和炎症相关疾病（如败血症）的研究。
  • HY-B1339A
    Dicyclomine Agonist
    Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
  • HY-G0021S
    N-Desmethylclozapine-d8

    N-去甲基氯氮平 d8

    		Agonist
    N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-107650A
    Milameline hydroiodide Agonist
    Milameline (CI 979; RU35926) hydroiodide 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 激动剂，可改善认知功能。Milameline hydroiodide 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1-、M2-、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydroiodide 对 [3H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydroiodide 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydroiodide 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-135460
    Milameline Agonist
    Milameline (CI-979; RU35926) 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 激动剂，可改善认知功能。Milameline 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同，M1-、M2-、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline 对 [3H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline 可产生中枢和外周胆碱能作用，并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-B0406AS
    Bethanechol-d6 chloride

    氯贝胆碱 d6 (氯化物)

    		Agonist
    Bethanechol-d6 (chloride) 是 Bethanechol chloride 的氘代物。Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂，通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
  • HY-149704
    M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 Agonist
    M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 42) 是一种 muscarinic M4/M1/M2 激动剂，其对 M4/M1/M2 的 EC50 值分别为 6.5, 26 以及 210 nM。M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究，如精神分裂症、妄想症等。
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