1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶,分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解,类似PROTAC。不过,在后续分类中,这些分子被归类为功能分子,作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (205):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-160528
    IBG3 98.53%
    IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET分子胶降解剂,其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2BRD4 降解剂,DC50 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
    IBG3
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    841-67-8 99.52%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-169325
    (S)-ACE-OH 99.17%
    (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用,来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
    (S)-ACE-OH
  • HY-156827
    MMH1 98.08%
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide 97919-22-7 99.06%
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
    Chloroquinoxaline sulfonamide
  • HY-144977
    dCeMM4 1281683-44-0 98.01%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-163944
    LL-K12-18 98.42%
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-153459
    IBG1 2684292-71-3 98.83%
    IBG1 是一种靶向 BRD2BRD4 (DC50: 0.15 nM) 的分子胶降解剂。IBG1 对其同源物 BRD3 无显著降解作用。IBG1 能够抑制癌细胞的生长,可用于肿瘤的研究。(Pink: BRD2/BRD4 Ligand (HY-111139); Black: Linker; Blue: DCAF15 ligand-1 (HY-W037495))。
    IBG1
  • HY-159647A
    (S,S)-PLX-4545 2892065-49-3
    (S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblonIKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。 (S,S)-PLX-4545 可用于研究 IKZF2 介导的疾病或病症,例如增殖性疾病或病症和/或癌症。
    (S,S)-PLX-4545
  • HY-145320
    TMX-4113 2766385-92-4 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-159647
    PLX-4545 2892065-45-9
    PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblonIKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞,从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-W133627
    dCeMM1 118719-16-7 99.53%
    dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
    dCeMM1
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA 99.36%
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-129188
    CCT369260 2647503-57-7 99.67%
    CCT369260 (compound 1) 是一种化学探针,是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,其 IC50 值为 520 nM。
    CCT369260
  • HY-163759
    HuR degrader 2 3040301-46-7 98.47%
    HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶,可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR),在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuRHuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖,IC50≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力,HTRF 比率 < 0.02。
    HuR degrader 2
  • HY-A0003R
    Lenalidomide (Standard)

    来那度胺(Standard)

    191732-72-6
    Lenalidomide (Standard)是 Lenalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide (Standard)
  • HY-162730
    OPB-171775 2131210-15-4 99.80%
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3ASLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡,并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1 99.85%
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶),可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1
  • HY-153804
    Naphthyridine carbamate dimer 864627-58-7 99.68%
    Naphthyridine caebamate dimer (NCD) 是一种DNA分子胶,可诱导目标功能DNA的设计结构变化,从而调节功能。
    Naphthyridine carbamate dimer
  • HY-163640
    CDK4 degrader 1 99.50%
    CDK4 degrader 1 (ML 1–71) 是一种靶向 CDK4 的分子胶降解剂。
    CDK4 degrader 1