2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. NEKs
  5. NEKs降解剂

NEKs降解剂

NEKs Isoform Comparison

NEKs降解剂 (6):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-172162
    LC-04-045 Degrader 99.56%
    LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
  • HY-173154A
    NK7-902 TFA Degrader 98.86%
    NK7-902 TFA 是 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。NK7-902 TFA 可完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，但仅部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 TFA 可导致 NEK7 深度且持久的降解，但仅能通过口服给药暂时阻断非人类灵长类动物的 NLRP3 炎症小体活化。NK7-902 TFA 在小鼠系统中表现出活性。
  • HY-175452
    MRT-3486 Degrader
    MRT-3486 (Compound 5) 是一种基于 cereblon 的 NEK7 分子胶降解剂。MRT-3486 可用于自身炎症性疾病的研究。
  • HY-175283
    ABT-002 Degrader
    ABT-002 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 GSPT1 和 NEK7。ABT-002 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-W599279
    ABS-752 Degrader
    ABS-752 是一种有效且具有口服活性的 GSPT1 和 NEK7 的分子胶降解剂。ABS-752 具有细胞毒性。ABS-752 可降低 GSPT1、SALL4 和 NEK7 的蛋白表达。ABS-752 具有抗癌活性。ABS-752 具有用于肝细胞癌研究的潜力。
  • HY-177433
    NLRP3 modulator 8 Degrader
    NLRP3 modulator 8 (Compound 14) 是一种 NLRP3 调节剂。NLRP3 modulator 8 显著降解 NEK7，DC50 为 9 nM。NLRP3 modulator 8 剂量依赖性地抑制巨噬细胞中 caspase-1 活性和 IL-1β 释放，以响应 NLRP3 炎症小体的激活。NLRP3 modulator 8 可用于自身炎症和自身免疫性疾病 (如多发性硬化症)、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 以及心血管和色素疾病 (如心包炎和 2 型糖尿病) 的研究。
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