1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (放射性核素偶联药物)

放射性核素-药物偶联物(RDCs)是核药物靶向治疗最有前景的发展方向之一。RDC 由靶向元素、连接体、螯合物和放射性同位素组成。RDC 在肿瘤早期诊断、治疗及术后肿瘤评估方面具有优势。同一配体可分别连接用于疾病诊断和治疗的核素,推动 RDC 药物诊疗一体化发展。本条目下提供可用于 RDC 合成和研究的分子中间体。

Radionuclide-drug conjugates (RDCs) are one of the most promising development directions for nuclear drug targeted therapy. RDC is composed of targeting element, linker, chelate and radioactive isotope. RDC has advantages in early tumor diagnosis, treatment and postoperative tumor evaluation. The same ligand can be connected to nuclides used for disease diagnosis and treatment respectively, promoting the integration of diagnosis and treatment of RDC drugs. This entry provides molecular intermediates that can be used in the synthesis and research of RDC.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-132989
    Mal-Deferoxamine
    Mal-Deferoxamine 是一种带有马来酰胺 (Mal) 的 Deferoxamine (HY-B1625)。Mal 通过选择性地与硫基共价结合,发生连接反应。Mal-Deferoxamine 通过与放射性核素结合,可合成放射性核素药物结合物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力,可应用于医疗成像或治疗。
    Mal-Deferoxamine
  • HY-134418
    NOTA ≥98.0%
    NOTA 是一种双功能螯合物,可作为构建 PET 成像工具的框架。NOTA 还可以用于探针设计并通过多价效应设计信号放大。NOTA 可用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、淋巴瘤和心肌梗死研究。
    NOTA
  • HY-P5128
    DOTA-JR11 98.81%
    DOTA-JR11 是一种生长抑素受体 SSTR2 的拮抗剂。DOTA-JR11 可被 68Ga 标记,用于神经内分泌肿瘤 (NETs) 的成像。DOTA-JR11 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-JR11
  • HY-P10131
    3BP-3940 99.96%
    3BP-3940 是一种高效和选择性的 FAP 的肽类抑制剂,靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68),实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记,用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累,可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。
    3BP-3940
  • HY-P9983
    Lintuzumab

    林妥珠单抗

    98.09%
    Lintuzumab (HUM-195) 是一种抗 CD33人源化单克隆抗体。Lintuzumab 可减少 AML 细胞产生 TNFα 诱导的促炎细胞因子和趋化因子。Lintuzumab 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和吞噬作用 (ADCP) 活性对 MDR 和 MDR+ AML 细胞系和原发性 AML 患者样本发挥肿瘤细胞杀伤效果。Lintuzumab 可提高肿瘤小鼠的存活率并减轻肿瘤负担。
    Lintuzumab
  • HY-W250574
    NOTA-bis(tBu)ester 98.0%
    NOTA-bis(tBu)ester (NOTA-bis(t-Butylester)) 是一种 NOTA 衍生物,是一种可用于药物偶联的双功能螯合剂。
    NOTA-bis(tBu)ester
  • HY-W087187
    DOTAGA-anhydride 99.80%
    DOTAGA-anhydride 是一种基于 DOTA 的金属螯合剂,可与放射性核素结合,用于制备放射性核素药物偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 已成功用于标记抗体 (例如 Trastuzumab (HY-P9907))。DOTAGA-anhydride 可用于合成用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 或 PET/光学成像的双模态标记。
    DOTAGA-anhydride
  • HY-P10137
    Satoreotide 98.88%
    Satoreotide (JR11) 是一种 SSTR2 拮抗剂,通常与放射标记的螯合剂偶联用于神经内分泌肿瘤成像。
    Satoreotide
  • HY-155483
    PSMA-BCH 99.93%
    PSMA-BCH (NOTA-PSMA) 是一种 NOTA 缀合前体。NOTA (HY-134418) 是一种双功能螯合物,可作为构建 PET 成像工具的框架。
    PSMA-BCH
  • HY-157977
    DOTA-GA-maleimide 99.26%
    DOTA-GA-maleimide 是一种含有 DOTA 大环螯合剂、GA linker 及 maleimide 反应基团的双功能螯合剂。DOTA-GA-maleimide 通过 maleimide 与蛋白质巯基特异性结合,DOTA 大环与放射性金属离子 (如 111In) 形成稳定配位复合物,从而实现蛋白质的放射性标记。DOTA-GA-maleimide 可用于 MMP 活性相关癌症的 SPECT 成像研究。
    DOTA-GA-maleimide
  • HY-164725
    FAPI-mFS 99.78%
    FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    FAPI-mFS
  • HY-P5018
    NOTA-AE105 98.91%
    NOTA-AE105 是尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uPAR) 的 PET 配体,可通过 64Cu 和 68Ga 进行放射性标记。68Ga-NOTA-AE105 和 64Cu-NOTA-AE105 的图像对比度高,肿瘤圈定清晰。NOTA-AE105 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NOTA-AE105
  • HY-W614269
    DOTA-GA(tBu)4 98.69%
    DOTA-GA(tBu)4 是一种类似于 NOTA-GA 的 DOTA 衍生物。DOTA-GA (tBu)₄ 是一种用于合成 DOTA-GA-TATE 共轭物的叔丁基保护形式的螯合剂。DOTA-GA(tBu)4 具有的结构可以方便地与肽的 N 端进行共轭。DOTA-GA(tBu)4 可用于医学成像和诊断方面的研究。
    DOTA-GA(tBu)4
  • HY-W782083
    p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride

    p-SCN-Bn-NOTA三盐酸盐

    99.62%
    p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 是一种大环螯合剂。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可通过硫氰酸酯基团与多肽等分子共价偶联,形成六配位铜 (如 64Cu) 复合物。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 与肿瘤细胞表面高表达的 GRPREGFR 特异性结合,介导放射性探针的肿瘤富集。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可用于前列腺癌、结直肠癌等表达 GRPR 或 EGFR 的恶性肿瘤研究。
    p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride
  • HY-158067
    Deferoxamine-DBCO
    Deferoxamine-DBCO 是一种双功能螯合剂。Deferoxamine-DBCO 通过 DFO 结构与放射性金属 (如 89Zr) 高效螯合,实现放射性标记。Deferoxamine-DBCO 通过 DBCO 结构在生物正交条件下,与含叠氮化物的生物分子 (如 siRNA、单克隆抗体) 发生无金属 Huisgen 环加成反应,完成靶向偶联。Deferoxamine-DBCO 具有高效金属螯合能力和特异性生物正交反应活性。Deferoxamine-DBCO 可用于肿瘤的靶向放射性成像研究。
    Deferoxamine-DBCO
  • HY-P5362
    NODAGA-LM3 99.33%
    NODAGA-LM3 可以 68Ga 进行标记,并用于 PET 成像。68Ga-NODAGA-LM3 是一种 SSTR2 拮抗剂,可用于 SSTR 阳性副神经节瘤的成像。NODAGA-LM3 可经过 [68Ga] 标记,用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NODAGA-LM3
  • HY-153550
    PSMA-1007 99.35%
    PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。18F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂,用于前列腺癌成像。PSMA-1007 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-1007
  • HY-D2363
    DOTA.SA.FAPi TFA 99.26%
    DOTA.SA.FAPi TFA 抑制\成纤维细胞活化蛋白 (FAP),IC50 为 0.9 nM。DOTA.SA.FAPi TFA 靶向蛋白酶 PREPIC50 为 5.4 μM。DOTA.SA.FAPi TFA 用 68Ga 标记后可用作 PET 示踪剂,用于癌症研究。DOTA.SA.FAPi (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA.SA.FAPi TFA
  • HY-160116
    α-Synuclein aggregate binder 1 98.11%
    α-Synuclein aggregate binder 1 (Compound C05-05) 是一种 α 突触核蛋白聚集体特异性结合剂,可抑制 α-突触核蛋白聚集。α-Synuclein aggregate binder 1 既能作为荧光探针 (激发波长 900 nm,检测波长 500-550 nm) 用于光学成像,又能通过阻断聚集过程抑制 α 突触核蛋白纤维形成。α-Synuclein aggregate binder 1 在用 18F 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。α-Synuclein aggregate binder 1 可用于帕金森病、路易体痴呆等神经退行性疾病的脑内病变可视化诊断及机制研究。
    α-Synuclein aggregate binder 1
  • HY-136641
    NOTA-FAPI 99.26%
    NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。
    NOTA-FAPI

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