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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (放射性核素偶联药物)

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放射性核素-药物偶联物（RDCs）是核药物靶向治疗最有前景的发展方向之一。RDC 由靶向元素、连接体、螯合物和放射性同位素组成。RDC 在肿瘤早期诊断、治疗及术后肿瘤评估方面具有优势。同一配体可分别连接用于疾病诊断和治疗的核素，推动 RDC 药物诊疗一体化发展。本条目下提供可用于 RDC 合成和研究的分子中间体。

Radionuclide-drug conjugates (RDCs) are one of the most promising development directions for nuclear drug targeted therapy. RDC is composed of targeting element, linker, chelate and radioactive isotope. RDC has advantages in early tumor diagnosis, treatment and postoperative tumor evaluation. The same ligand can be connected to nuclides used for disease diagnosis and treatment respectively, promoting the integration of diagnosis and treatment of RDC drugs. This entry provides molecular intermediates that can be used in the synthesis and research of RDC.

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) 亚型特异性产品:

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-D2363
    DOTA.SA.FAPi TFA 99.26%
    DOTA.SA.FAPi TFA 抑制\成纤维细胞活化蛋白 (FAP)，IC50 为 0.9 nM。DOTA.SA.FAPi TFA 靶向蛋白酶 PREP，IC50 为 5.4 μM。DOTA.SA.FAPi TFA 用 68Ga 标记后可用作 PET 示踪剂，用于癌症研究。DOTA.SA.FAPi (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA.SA.FAPi TFA
  • HY-136641
    NOTA-FAPI 99.26%
    NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。
    NOTA-FAPI
  • HY-W539916
    Azido-mono-amide-DOTA 99.96%
    Azido-mono-amide-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    Azido-mono-amide-DOTA
  • HY-100138
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 98.0%
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子（如 68Ga、177Lu) 形成高稳定性配合物，介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团（tBu ester）还可以在合成中保护羧酸基团，通过脱保护反应后形成游离羧基，用于与靶向分子（如抗体、多肽）偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应（如逆电子需求 Diels-Alder 反应）与肿瘤预靶向系统结合，用于研究肿瘤组织的放射性成像或疗法，主要应用于核医学领域的肿瘤预靶向研究。
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester)
  • HY-P2218
    Anditixafortide 99.27%
    Anditixafortide (Pentixather) 是一种内放射治疗载体。 Anditixafortide 是一种 CXCR4 靶向肽衍生物。Anditixafortide 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    Anditixafortide
  • HY-W046355
    Fmoc-D-Dap(Boc)-OH 99.56%
    Fmoc-D-Dap(Boc)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有癌症诊断作用的 DOTA 修饰的肽及其金属螯合物。
    Fmoc-D-Dap(Boc)-OH
  • HY-P10732
    DOTA-cyclo(RGDfK) 98.10%
    DOTA-cyclo(RGDfK) 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    DOTA-cyclo(RGDfK)
  • HY-W755033
    NH2-PEG4-DOTA
    NH2-PEG4-DOTA 是一种双功能、DOTA 类金属螯合剂。NH2-PEG4-DOTA 能够与 Dextran 偶联，在高发光配合物的存在下用于定量分析。NH2-PEG4-DOTA 还能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    NH2-PEG4-DOTA
  • HY-164569
    NH2 DOTA-GA 99.95%
    NH2 DOTA-GA 是一种 DOTA 类金属螯合剂，可用于制备核素偶联物 (RDC)，其羧酸基团可以络合金属离子。例如 NH2 DOTA-GA 络合 Gd(III) 离子。
    NH2 DOTA-GA
  • HY-P5292A
    HYNIC-iPSMA TFA 99.28%
    HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-iPSMA TFA
  • HY-P10273A
    DOTA-Octreotide TFA 99.30%
    DOTA-Octreotide TFA 由螯合剂 DOTA 和 Octreotide (HY-P0036) 组成。DOTA-Octreotide TFA 通过与放射性元素结合用于癌症的研究。DOTA-Octreotide TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-Octreotide TFA
  • HY-P2112
    DOTA-NOC 99.22%
    DOTA-NOC (DOTA-Nal3-octreotide) 是生长抑素受体 (Somatostatin Receptor) 2、3、5 亚型的高亲和力配体。DOTA-NOC 可用于多种放射性金属的标记，以及用于成像的放射性肽的开发。DOTA-NOC 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-NOC
  • HY-P5290
    HYNIC-PSMA 99.81%
    HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。HYNIC-PSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-PSMA
  • HY-18670
    HQ-415 98.05%
    HQ-415 是一种与 Clioquinol (HY-14603) 相关的金属螯合剂, EC50 为 15 μM。
    HQ-415
  • HY-167830
    SDM-8 99.79%
    SDM-8 是 UCB-J (HY-136873) 的二氟类似物。SDM-8 与 SV2A 具有较高的结合力，Ki 为 0.58 nM。SDM-8 可用于阿尔茨海默病的研究。
    SDM-8
  • HY-W717743
    DOTAM-mono-acid 98.0%
    DOTAM-mono-acid是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    DOTAM-mono-acid
  • HY-159180
    p-NCS-Bz-NODA-GA

    p-NCS-Bz-NODA-GA

    		99.46%
    p-NCS-Bz-NODA-GA 是一种双功能螯合剂。
    p-NCS-Bz-NODA-GA
  • HY-P10781
    PSMA-D5 98.61%
    PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力，Ki 为 0.21 nM，在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂，允许 177Lu 和 225Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性，在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-D5
  • HY-P5126A
    DOTA-LM3 TFA 99.30%
    DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-LM3 TFA
  • HY-W782078
    Butyne-DOTA
    Butyne-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    Butyne-DOTA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Isoform Comparison

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