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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (放射性核素偶联药物)

ADC-Related Custom Services

放射性核素-药物偶联物（RDCs）是核药物靶向治疗最有前景的发展方向之一。RDC 由靶向元素、连接体、螯合物和放射性同位素组成。RDC 在肿瘤早期诊断、治疗及术后肿瘤评估方面具有优势。同一配体可分别连接用于疾病诊断和治疗的核素，推动 RDC 药物诊疗一体化发展。本条目下提供可用于 RDC 合成和研究的分子中间体。

Radionuclide-drug conjugates (RDCs) are one of the most promising development directions for nuclear drug targeted therapy. RDC is composed of targeting element, linker, chelate and radioactive isotope. RDC has advantages in early tumor diagnosis, treatment and postoperative tumor evaluation. The same ligand can be connected to nuclides used for disease diagnosis and treatment respectively, promoting the integration of diagnosis and treatment of RDC drugs. This entry provides molecular intermediates that can be used in the synthesis and research of RDC.

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) 亚型特异性产品:

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164657
    Polyamidoamine (20% in methanol)
    Polyamidoamine (PAMAM) (20% in methanol) 是一种新型药物载体，其内部具有药物包封能力，表面具有生物相容性，可作为药物递送系统使用。
    Polyamidoamine (20% in methanol)
  • HY-163925
    Lu-AAZTA-NI-PSMA-093
    Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 通过将缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团与针对 PSMA 的靶向基团相结合，增强肿瘤的摄取和保留。Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 可以用于前列腺癌的研究。
    Lu-AAZTA-NI-PSMA-093
  • HY-158066
    p-NH2-Bn-NOTA hydrochloride hydrate 98.07%
    p-NH2-Bn-NOTA (hydrochloride hydrate)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    p-NH2-Bn-NOTA hydrochloride hydrate
  • HY-P5520
    GB-6
    GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-159770A
    (S)-EB-FAPI-B2
    (S)-EB-FAPI-B2 (Compound II-11) 是一种核素药物标记前体，可以与放射性核素结合，合成放射性药物结合物 (RDCs)。RDCs 能够特异性靶向生物分子，可用于医学成像或治疗。
    (S)-EB-FAPI-B2
  • HY-P10307
    DOTA-ubiquicidin (29–41)
    DOTA-ubiquicidin (29-41)，一种抗菌肽片段衍生物，可用于合成 [68Ga]Ga-DOTA-Ubiquicidin29-41，然后用于使用 PET /CT 对感染过程进行成像。DOTA-ubiquicidin (29–41) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-ubiquicidin (29–41)
  • HY-D2334
    AlF-NOTA-c-d-VAP
    AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针，用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
    AlF-NOTA-c-d-VAP
  • HY-P5297
    DOTA-CXCR4-L
    DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。DOTA-CXCR4-L 可用于癌症，包括胶质母细胞瘤和三阴性乳腺癌的研究。NODAGA-LM3 可经过 [68Ga]/[177Lu] 标记，用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-CXCR4-L
  • HY-156991
    NODAGA-NHS
    NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂，是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中，按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS，能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后，注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗，其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中，具有良好的肿瘤摄取，显示出良好的 PET 成像示踪能力。
    NODAGA-NHS
  • HY-P10730
    DOTA-Lanreotide
    DOTA-Lanreotide 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    DOTA-Lanreotide
  • HY-174808
    SC691
    SC691 是一种 PSMA 抑制剂。SC691 可被 68Ga (III) 标记。SC691 可用于前列腺癌的成像诊断研究。
    SC691
  • HY-138134
    NOTP
    NOTP是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    NOTP
  • HY-P5292
    HYNIC-iPSMA
    HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-iPSMA
  • HY-122939
    MAIPGG
    MAIPGG 是一种双功能螯合剂，是合成放射性核素偶联药物 (RDC) 的中间体。MAIPGG 可用于多种单克隆抗体的 99mTc 或 186Re 的放射性标记，随后用于癌症的放射免疫检测和放射免疫疗法。
    MAIPGG
  • HY-164653
    DOTAEt
    DOTAEt 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    DOTAEt
  • HY-P10444
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物，可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7，即 177Lu-DOTA，具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示，其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
  • HY-P10744
    BQ7859
    BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7859
  • HY-W586475
    Fluorescein-triazole-PEG5-DOTA
    Fluorescein-triazole-PEG5-DOTA 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    Fluorescein-triazole-PEG5-DOTA
  • HY-P10743
    BQ7876
    BQ7876 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的含有 DOTA 螯合剂的探针。BQ7876 通过被放射性核素标记 (177Lu) 后靶向结合 PASM，来同时发挥放射性核素成像和破坏肿瘤细胞的功能。BQ7876 有望用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 领域的研究。BQ7876 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7876
  • HY-W749614
    NO2A-Butyne-bis(t-Butyl ester)
    NO2A-Butyne-bis(t-Butyl ester)是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    NO2A-Butyne-bis(t-Butyl ester)
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Isoform Comparison

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