1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Tie

Tie 

Angiopoietin receptor

血管生成素 (Angs) 是重要的血管生长因子,可调节血管重塑、成熟和稳定。Angs 还通过调节一氧化氮 (NO) 的产生来调节血管反应性。Angs 家族包括 Ang1、Ang2 和 Ang4(小鼠 Ang3 的人类直系同源物),它们与酪氨酸激酶受体 (Tie1 和 Tie2) 相互作用。血管生成素受体 Tie1 和 Tie2(也称为 TEK)几乎只在内皮中表达,但在造血细胞中也有一些表达。生长因子 Ang1、Ang2 和 Ang4(小鼠 Ang3 的人类直系同源物)是 Tie2 的配体,而 Tie1 是一种孤儿受体,但仍然可以通过与 Tie2 的相互作用被血管生成素激活。Ang-Tie 信号传导参与不同疾病中血管发育和重塑的各种过程。

Angiopoietins (Angs) are important vascular growth factors that regulate vascular remodeling, maturation, and stabilization. Angs also regulate vascular reactivity through regulating the production of nitric oxide (NO). The Angs family includes Ang1, Ang2, and Ang4 (a human orthologue of mouse Ang3) which interacts with tyrosine kinase receptors (Tie1 and Tie2). The angiopoietins receptors Tie1 and Tie2 (also known as TEK) are almost exclusively expressed in the endothelium, but there is some expression also in haematopoietic cells. The growth factors Ang1, Ang2 and Ang4 (the human orthologue of mouse Ang3) are ligands for Tie2, whereas Tie1 is an orphan receptor that can nevertheless be activated by angiopoietins via its interaction with Tie2. Ang-Tie signaling is involved in various processes of vascular development and remodeling in different diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
    CE-245677
  • HY-P10580
    Vasculotide Activator 99.84%
    Vasculotide,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-112294
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 Inhibitor 99.91%
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1
  • HY-118105
    RK-20448 Inhibitor 99.38%
    RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck, Src, KDR/VEGF2RTie-2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK, Csk, FynLyn,其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
    RK-20448
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-112475
    Flt-3 Inhibitor III Inhibitor
    Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
    Flt-3 Inhibitor III
  • HY-10331AR
    Regorafenib monohydrate (Standard)

    瑞格非尼水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-156637
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 Inhibitor
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4
  • HY-N3634
    Corylifol C
    Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂,对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
    Corylifol C
  • HY-E70783
    TIE2 Y1108F Recombinant Human Active Protein Kinase
    TIE2 在血管形成和维持中发挥重要作用。TIE2 基因突变会导致血管畸形,这是一种疼痛性血管病变,会导致畸形、出血和血栓形成。TIE2 Y1108F 是与遗传性血管畸形相关的最常见突变。TIE2 Y1108F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TIE2 Y1108F 蛋白,可用于研究 TIE2 Y1108F 相关功能。
    TIE2 Y1108F Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-156635
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 Inhibitor
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3
  • HY-156638
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 Inhibitor
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5
  • HY-160708
    Tie2 kinase inhibitor 3 Inhibitor
    Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50=30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
    Tie2 kinase inhibitor 3
  • HY-P991663
    AMG-780 Inhibitor
    AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1Ang2,抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
    AMG-780
  • HY-P991415
    ASKG-712 Antagonist
    ASKG-712 (AM712) 是一种重组抗 VEGFA 人源化单克隆抗体 (mAb) 和 Ang-2 拮抗肽融合蛋白。ASKG-712 可用于湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿的研究。
    ASKG-712
  • HY-E70784
    TIE2 Y897S Recombinant Human Active Protein Kinase
    TIE2 在血管形成和维持中发挥重要作用。TIE2 基因突变会导致血管畸形,这是一种疼痛性血管病变,会导致畸形、出血和血栓形成。TIE2 Y897S 是与遗传性血管畸形相关的最常见突变。TIE2 Y897S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TIE2 Y897S 蛋白,可用于研究 TIE2 Y897S 相关功能。
    TIE2 Y897S Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-16782R
    Pexmetinib (Standard) Inhibitor
    Pexmetinib (Standard) 是 Pexmetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2p38αp38βIC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
    Pexmetinib (Standard)
  • HY-15973
    BSF-466895 Inhibitor
    BSF-466895 (A-422885.66) 是一种 Tie2 抑制剂,IC50 为 5 nM,也可抑制 Tie1
    BSF-466895
  • HY-14243
    CEP-14083 Inhibitor
    CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂,其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶,例如胰岛素受体 (IR),血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2),血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
    CEP-14083
  • HY-164529
    SJ-C1044 Inhibitor
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAFBRAF (V600E)IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2TIE2CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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