1. Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  2. CFTR Autophagy
  3. (R)-BPO-27

(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。

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(R)-BPO-27

(R)-BPO-27 Chemical Structure

CAS No. : 1415390-47-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4222
In-stock
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5000
In-stock
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Customer Review

Other Forms of (R)-BPO-27:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(R)-BPO-27, the R enantiomer of BPO-27, is a potent, orally active and ATP-competitive CFTR inhibitor with an IC50 of 4 nM.

IC50 & Target

IC50: 4 nM[1]

体外研究
(In Vitro)

(R)-BPO-27 表现出剂量反应抑制作用,在 HEK-293T 细胞中,浓度为 0.53 nM 时可抑制 50% 的 CFTR 电流。(R)-BPO-27 从细胞质侧起作用,且膜通透性低[1]
在单通道膜片钳实验中,(R)-BPO-27 将表达人类野生型 CFT 的 HEK-293T 细胞中的通道开放概率 (NPo) 从 0.29 降低至 0.08,略微缩短平均通道开放时间,并显著增加平均通道关闭时间。同时,(S)-BPO-27 不会影响任何这些参数[1]
(R)-BPO-27 直接应用于细胞质膜表面,并稳定 CFTR 通道关闭状态,在单通道电生理测定中的 IC50 为 600 pM[2]
(R)-BPO-27(10 μM,10 分钟预处理)在用 cAMP 激动剂刺激 CFTR 后,在表达 CFTR 的 FRT 细胞中,对 CPT-cAMP 和 8-Br-cGMP 的表观 IC50 值分别为 5 和 10 nM。抑制毛喉素刺激的 FRT 细胞中的 CFTR Cl-?电流的 IC50 为 4 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

(R)-BPO-27 (腹膜内给药;10 mg/kg) 衰减的 t1/2≈1.6 小时,并在 PK 研究 中在肾脏中产生持续的治疗浓度[1]
(R)-BPO-27(腹膜内注射;5 mg/kg;腹部手术前 30 分钟)可防止霍乱毒素产生的闭合空肠中段液体积聚,使肠袢的重量/长度比与 PBS 注射袢相似。该效应具有剂量依赖性,IC50 值为 0.1 mg/kg[3]
(R)-BPO-27(腹膜内注射或口服;5 mg/kg)表现出缓慢的 (R)-BPO-27 代谢,并可在至少 4 小时内维持血清 (R)-BPO-27 水平。AUC 分析显示,在小鼠药代动力学和毒性研究中,(R)-BPO-27 的口服生物利用度约为 94%[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD1 mice (age 8–10 wk)[3]
Dosage: 0.05, 0.15, 0.5, 1.5, and 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 30 min before abdominal surgery
Result: Exhibited apparent efficacy in mice models of cholera and traveler’s diarrhea.
分子量

548.34

Formula

C26H18BrN3O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 14.28 mg/mL (26.04 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8237 mL 9.1184 mL 18.2369 mL
5 mM 0.3647 mL 1.8237 mL 3.6474 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8237 mL 9.1184 mL 18.2369 mL 45.5921 mL
5 mM 0.3647 mL 1.8237 mL 3.6474 mL 9.1184 mL
10 mM 0.1824 mL 0.9118 mL 1.8237 mL 4.5592 mL
15 mM 0.1216 mL 0.6079 mL 1.2158 mL 3.0395 mL
20 mM 0.0912 mL 0.4559 mL 0.9118 mL 2.2796 mL
25 mM 0.0729 mL 0.3647 mL 0.7295 mL 1.8237 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Inquiry Information

产品名称:
(R)-BPO-27
目录号:
HY-19778
需求量:
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