2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  3. Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. Antibacterial agent 307

Antibacterial agent 307 是一种抗菌 (antibacterial) 剂。Antibacterial agent 307 对革兰氏阳性菌的 MIC 为 1-4 μg/mL，对革兰氏阴性菌具有中等活性，溶血毒性低，且血浆稳定性优异。Antibacterial agent 307 可通过增加通透性和去极化破坏细菌膜完整性，诱导内源性活性氧 (ROS) 积累，导致胞质蛋白和核酸泄漏，并促使细菌细胞快速死亡。Antibacterial agent 307 可用于细菌感染的研究。

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Antibacterial agent 307

Antibacterial agent 307 Chemical Structure

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生物活性

Antibacterial agent 307 is an antibacterial agent. Antibacterial agent 307 shows MICs of 1-4 μg/mL against Gram-positive bacteria, moderate activity against Gram-negative bacteria, low hemolytic toxicity, and excellent plasma stability. Antibacterial agent 307 compromises bacterial membrane integrity via increased permeability and depolarization, induces endogenous ROS accumulation, causes cytoplasmic protein and nucleic acid leakage, and drives rapid bacterial cell death. Antibacterial agent 307 can be used for the research of bacterial infection[1].

体外研究
(In Vitro)

Antibacterial agent 307 (Compound 13e) (24 h) 可强效抑制革兰氏阳性菌株 (S. aureus ATCC25923、S. aureus ATCC43300、E. faecalis ATCC29212、B. subtilis ATCC9372) 的生长，其 MIC 值分别为 1、2、2 和 4 μg/mL；对革兰氏阴性菌株的活性较弱，其中 E. coli ATCC25922 和 P. aeruginosa ATCC27853 的 MIC 值分别为 16 和 32 μg/mL[1]。
Antibacterial agent 307 (1-512 μg/mL; 1 h) 对绵羊红细胞表现出低溶血毒性，其 HC50 为 95.01 μg/mL，在 64 μg/mL 的浓度下溶血率低于 10%[1]。
Antibacterial agent 307 (1-128 μg/mL; 24 h) 对人肝细胞 LO2 的细胞毒性较低，其 CC50 为 26.38 μg/mL，针对 S. aureus ATCC25923 的选择性指数可达 89.21[1]。
Antibacterial agent 307 (18 h) 表现出优异的血浆稳定性，在 50% 血浆中预孵育长达 6 h 后，对 S. aureus ATCC25923 的 MBC 仍维持在 8 μg/mL；同时其在哺乳动物体液中保留强杀菌活性，在 50% 血浆、50% 血清和 50% 全血中的 MBC 值分别为 8、8 和 16 μg/mL[1]。
Antibacterial agent 307 (1-8 μg/mL; 24 h) 对 S. aureus ATCC25923 表现出快速的、剂量依赖性杀菌活性，在 4 μg/mL 浓度下 8 h 内可使细菌载量降低 4.51 log10 CFU/mL，在 8 μg/mL 浓度下 4 h 内可彻底清除细菌[1]。
Antibacterial agent 307 (0.5 μg/mL; 18 h；每次传代，连续 20 天) 诱导 S. aureus ATCC25923 产生耐药性的倾向较低，因为在连续传代 17 天内，其 MIC 几乎保持不变[1]。
Antibacterial agent 307 (0.5-16 μg/mL; 24 h) 可在 16 μg/mL 浓度下抑制 S. aureus ATCC25923 生物膜形成，抑制率最高达 73.6%；并在 16 μg/mL 浓度下破坏已形成的生物膜，破坏率最高达 38.0%，表现出浓度依赖性的抗生物膜活性[1]。
Antibacterial agent 307 (1-8 μg/mL; 30 min) 以浓度依赖的方式破坏 S. aureus ATCC25923 的膜极化，在 8 μg/mL 浓度下使 DiSC3(5) 荧光强度升高 6.8 倍[1]。
Antibacterial agent 307 (1-8 μg/mL; 30 min) 可浓度依赖性地提高 S. aureus ATCC25923 的膜通透性，在 8 μg/mL 浓度下 24 min 内使 PI 荧光强度升高 2.6 倍[1]。
Antibacterial agent 307 (1-16 μg/mL; 30 min) 可在 S. aureus ATCC25923 中诱导浓度依赖性的细胞内氧化应激，在 16 μg/mL 浓度下相对于对照组可使 ROS 水平升高 2 倍[1]。
Antibacterial agent 307 (1-16 μg/mL; 4 h) 可破坏 S. aureus ATCC25923 的细胞膜，引发呈浓度依赖性的胞内 DNA 与蛋白泄漏；与对照组相比，在 16 μg/mL 浓度下，胞外 DNA 含量提升 4.6 倍，蛋白泄漏量提升 2.2 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Antibacterial agent 307 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Antibacterial agent 307 (Compound 13e) (2.5-5.0 mg/kg；皮下注射；单剂量) 在由 S. aureus ATCC25923 感染的小鼠皮肤脓肿模型中展现出强效的体内抗菌效力，在 5.0 mg/kg 剂量下使细菌载量降低 99.88%，并显著缓解组织炎症[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c (male, 6-8 weeks old, ~20 g, subcutaneous injection of S. aureus ATCC25923)[1]
Dosage: 2.5 mg/kg; 5.0 mg/kg
Administration: S.c.; single dose
Result: Reduced bacterial load at the infected skin site by 0.95 log (89.18% reduction) at 2.5 mg/kg.
Reduced bacterial load by 2.81 log (99.88% reduction) at 5.0 mg/kg.
Caused a significant reduction in inflammatory cell infiltration at 2.5 mg/kg.
Resulted in only a few infiltrating neutrophils in subcutaneous connective tissues at 5.0 mg/kg.
分子量

524.38

Formula

C23H25BrF3N5O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Antibacterial agent 307 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Antibacterial agent 307Antibacterial agent307Antibacterial agent-307BacterialReactive Oxygen Species (ROS)reactive oxygen speciesGram-positive bacteriaS. aureus ATCC43300Gram-negative bacteriaE. faecalis ATCC29212P. aeruginosa ATCC27853B. subtilis ATCC9372bacterial biofilmsS. aureus ATCC25923E. coli ATCC25922Inhibitorinhibitorinhibit

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Antibacterial agent 307
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