2. Epigenetics Apoptosis Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Epigenetic Reader Domain Necroptosis TRP Channel
  4. Artepillin C

Artepillin C 是一种口服有效的 CREB/CRTC2 抑制剂和 TRPA1 共价激动剂 (EC50=1.8 μM)。Artepillin C 抑制 CREB/CRTC2 介导的基因转录，下调 BMAL1 表达以调节糖脂代谢。Artepillin C 还可以激活 TRPA1 通道诱导辛辣味觉信号。Artepillin C 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞坏死 (necroptosis)、改善胰岛素抵抗及抑制肝脏脂质合成。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。

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Artepillin C

Artepillin C Chemical Structure

CAS No. : 72944-19-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥1440
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5 mg ￥3680
In-stock
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Artepillin C 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Artepillin C is an orally active CREB/CRTC2 inhibitor and TRPA1 covalent agonist (EC50=1.8 μM). Artepillin C inhibits CREB/CRTC2-mediated gene transcription and downregulates BMAL1 expression to regulate glucose and lipid metabolism. Artepillin C can also activate TRPA1 channels to induce spicy taste signals. Artepillin C can inhibit tumor cell proliferation, induce necroptosis, improve insulin resistance and inhibit liver lipid synthesis. Artepillin C can be used in the study of metabolic syndrome, tumor prevention and treatment, and inflammation[1][2][3][4].

IC50 & Target[3]

CREB/CRTC2

 

TRPA1

1.8 μM ()

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DU-145 IC50
179 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human DU-145 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human DU-145 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
HeLa IC50
7 μg/mL
Compound: 1
Antiallergic activity in Ca(2+)-stimulated differentiated human HeLa cells assessed as inhibition of cys-leukotriene release after 6 days by ELISA
Antiallergic activity in Ca(2+)-stimulated differentiated human HeLa cells assessed as inhibition of cys-leukotriene release after 6 days by ELISA
[PMID: 19942440]
HT-1080 ED50
45.47 μg/mL
Compound: 5
Cytotoxicity against human HT1080 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HT1080 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 9677271]
MCF-10A CC50
> 200 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human MCF-10A cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF-10A cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
MCF7 IC50
162.3 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
MDA-MB-231 IC50
172.7 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
PC-3 IC50
178.9 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
PNT2 CC50
187.6 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human PNT2 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PNT2 cells assessed as cell viability for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34454129]
体外研究
(In Vitro)

Artepillin C (1 μM-1 mM；12-48 h) 呈浓度和时间依赖性抑制 HEp-2 肿瘤细胞活力，CC50 为 407 μM-905 μM[1]。
Artepillin C (1-0.5 μM；24 h) 诱导 HEp-2 细胞坏死，显著增加细胞膜通透性[1]。
Artepillin C (1 μM；30 min；pH 3.2) 增强含 DPPS 的巨胞饮体 (GUV) 膜通透性，显著加快荧光探针外流[1]。
Artepillin C (3.13-50 μg/mL；36 h) 呈浓度依赖性抑制 HUVEC 细胞管形成，50 μg/mL 时完全抑制[2]。
Artepillin C (3.13-50 μg/mL；3 d) 抑制 HUVEC 细胞增殖，IC50 约 37.2 μg/mL[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Artepillin C 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HEp-2 cells
Concentration: 0.01 mM, 0.05 mM, 0.1 mM, 0.5 mM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased propidium iodide (PI)-positive cells, indicating membrane permeabilization and necrosis.
Morphological changes included cell swelling and granular nuclei, characteristic of necrotic cell death, without significant apoptosis induction.
体内研究
(In Vivo)

Artepillin C (0.125%-0.5% 饮食；口服；每天 1 次；6 天) 抑制小鼠背气囊肿瘤模型中肿瘤诱导的新生血管生成，剂量依赖性减少血管数量[2]。
Artepillin C (20 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次；1-3 周) 显著改善 db/db 肥胖小鼠的葡萄糖稳态，降低空腹血糖和胰岛素抵抗，抑制肝脏 BMAL1 表达及脂质合成相关基因，减少肝脂堆积[4]。
Artepillin C (20 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次；3 周) 改善 DIO 高脂饮食小鼠的胰岛素敏感性，降低肝糖原异生和脂质合成，调节昼夜节律相关基因 Bmal1 表达[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ICR mice (female, 30±5 g, 7-week-old), dorsal air sac (DAS) tumor angiogenesis model[2]
Dosage: 0.125%, 0.25%, 0.5% (w/w in diet)
Administration: Oral administration via diet, once daily, 6 days starting from chamber implantation
Result: Significantly reduced tumor-induced angiogenesis in a dose-dependent manner.
No signs of toxicity were observed, with stable body weight throughout the treatment period.
Histological analysis confirmed reduced vascular density in the treated groups, indicating anti-angiogenic activity without systemic toxicity.
分子量

300.39

Formula

C19H24O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (332.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3290 mL 16.6450 mL 33.2901 mL
5 mM 0.6658 mL 3.3290 mL 6.6580 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.28%

COA (283 KB) HNMR (262 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Artepillin C 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3290 mL 16.6450 mL 33.2901 mL 83.2251 mL
5 mM 0.6658 mL 3.3290 mL 6.6580 mL 16.6450 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6645 mL 3.3290 mL 8.3225 mL
15 mM 0.2219 mL 1.1097 mL 2.2193 mL 5.5483 mL
20 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6645 mL 4.1613 mL
25 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3316 mL 3.3290 mL
30 mM 0.1110 mL 0.5548 mL 1.1097 mL 2.7742 mL
40 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8323 mL 2.0806 mL
50 mM 0.0666 mL 0.3329 mL 0.6658 mL 1.6645 mL
60 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5548 mL 1.3871 mL
80 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4161 mL 1.0403 mL
100 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3329 mL 0.8323 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Artepillin C72944-19-5Epigenetic Reader DomainNecroptosisTRP ChannelTransient receptor potential channelsBile acidcholereticantitumorgastroprotectiveanti-inflammatoryantimicrobialantioxidantInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Artepillin C
目录号：
HY-N10319
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