2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. AVN-211

AVN-211 (CD-008-0173) 是一种选择性和口服有效的 5HT6R 拮抗剂，其 IC50 为 2.34 nM，Ki 为 1.09 nM。AVN-211 对除 5-HT6R 亚型外的其他 65 种受体、酶和离子通道选择性高出 50 倍。AVN-211 显著改善了各种阿尔茨海默病动物模型中的认知和焦虑行为，并且具有良好的安全性。AVN-211 可用于阿尔茨海默病的研究。

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AVN-211

AVN-211 Chemical Structure

CAS No. : 1173103-84-8

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AVN-211 (CD-008-0173) is a selective and orally active 5HT6R antagonist with an IC50 of 2.34 nM and a Ki of 1.09 nM. AVN-211 exhibits 5K-fold higher 5HT6R selectivity over other 65 receptors, enzymes, and ion channels. AVN-211 significantly improves cognitive and anxiety behaviors in various AD animal models, and has good safety profiles. AVN-211 can be used for the study of Alzheimer's dementia[1].

IC50 & Target[1]

5-HT6 Receptor

2.34 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AVN-211 (0.1-100 μM) 可显著抑制 CYP2B6 (IC50 = 0.76 μM)、CYP2C9 (IC50 = 2.68 μM) 和 CYP2C19 (IC50 = 8.08 μM)；对其他 CYP 酶无显著抑制作用，其对 hERG 钾通道的 IC50 为 18 μM[1]。
AVN-211 (17 μM 和 500 ng/mL) 具有较高的肝脏代谢稳定性和血浆蛋白结合率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AVN-211 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Vd Tmax T1/2 AUC0-t AUC0-∞ CL Cmax
Mice[1] 0.05 mg/kg i.p. 3091.39 L/kg 5 min 9.88 min 197.18 min·ng/mL 230.59 min·ng/mL 216.83 mL/min/kg 13.7 ng/mL
Mice[1] 0.2 mg/kg i.p. 5381 mL/kg 5 min 23 min 1205 min·ng/mL 1259 min·ng/mL 159 mL/min/kg 67 ng/mL
Mice[1] 1 mg/kg i.p. 7962 mL/kg 5 min 21 min 3632 min·ng/mL 3726 min·ng/mL 268 mL/min/kg 158 ng/mL
Monkey[1] 10 mg/kg p.o. / 15 min 212.98 min 12233 min·ng/mL 14383 min·ng/mL / 143 ng/mL
Monkey[1] 2 mg/kg i.v. / 1 min 29.34 min 57286.3 min·ng/mL 59571.9 min·ng/mL / 5732 ng/mL
Rat[1] 10 mg/kg p.o. / / 131.15 min / 44627.8 min·ng/mL / 204 ng/mL
Rat[1] 5 mg/kg i.v. / / 50.86 min / 64921.6 min·ng/mL / 959.7 ng/mL
体内研究
(In Vivo)

AVN-211 (0.05-1 mg/kg，腹腔注射或 0.2 mg/kg，口服，单次给药) 可显著逆转小鼠的记忆障碍，其效果优于 Memantine (HY-B0591) (5 mg/kg) 和 Tacrine (HY-111338) (10 mg/kg) [1]。
AVN-211 (0.05-0.2 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 可显著改善大鼠的导航能力，使其在目标象限的停留时间恢复到接近对照组的水平[1]。
AVN-211 (0.05-1 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 可延长大鼠在开放臂的探索时间，其效果与 Lorazepam 相当，且不引起运动障碍抑制[1]。
AVN-211 (0.05-0.2 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 可将小鼠前脉冲抑制 (PPI) 恢复至 46-55%，证实其具有作为抗精神病药物的潜力[1]。
AVN-211 (500-20000 mg/kg，腹腔注射，单次给药；或 1-400 mg/kg，口服，连续给药 180 天) 分别在小鼠和大鼠中的急性毒性 LD50 为 13684 mg/kg，长期毒性试验中未观察到明显的体重减轻或器官损伤，均未观察到致突变性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

333.43

Formula

C15H15N3O2S2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

AVN-211 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AVN-2111173103-84-8AVN211AVN 2115-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5-HT6RantagonistsAlzheimer’s diseaseselectivitypreclinical studypharmacokineticsInhibitorinhibitorinhibit

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