2. NF-κB Apoptosis
  3. NF-κB Apoptosis Caspase
  4. Berubicin

Berubicin  (Synonyms: RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769)

目录号: HY-14942 纯度: 87.76%
COA 产品使用指南 技术支持

Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排，并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用，并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。

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Berubicin

Berubicin Chemical Structure

CAS No. : 677017-23-1

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Berubicin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Berubicin (RTA 744 free base) is a Doxorubicin (HY-15142A) analog that can cross the blood-brain barrier. Berubicin inhibits P-gp and MRP1-mediated efflux and suppresses glioblastoma multiforme (GBM). Berubicin exerts toxic effects on leukemia cells by activating nuclear factor κB (NF-κB) and induces apoptosis in neuroblastoma cells. Berubicin can be used in the study of tumors related to the nervous system[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[2][3]

NF-κB

 

Caspase 3

 

Caspase-9

 

体外研究
(In Vitro)

Berubicin (0.1-10 μM, 0-5 d) 在抑制 SH-SY5Y 细胞生长方面比 Doxorubicin (Dox) 更有效[2]。
Berubicin (0-10 μM, 0-48 h) 在较低药物浓度下通过 caspase-9 和 -3 依赖性途径诱导 SH-SY5Y 细胞凋亡并激活 NF-κB，而较高浓度下其他细胞死亡机制可能占主导地位[2]。
Berubicin (0-100 μM, 24 h) 抑制三种 AML 细胞系 K562、KBM-3、OCIM2 和 KBM-5 细胞，IC50 分别为 0.18、< 0.05、< 0.05 μg/mL 和 0.5 μM[3][4]。
Berubicin (0-10 μM, 0-8 h) 在抑制 DNA 合成 (IC50 = 0.2 μM)、激活 NF-κB 和降解 KBM-5 细胞的 IkBα 方面比 Dox 更有效[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Berubicin 相关抗体:

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 0.05, 0.5 and 5 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced significantly higher apoptosis at 500 nM than Dox, but higher concentrations of the drug reduced the apoptosis-inducing effect.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 0, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 0, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24 h
Result: Observed a caspase-9 cleavage band as early as 0.5 h after drug treatment and accumulated to highest levels after 12 h, and caspase-3 cleavage was seen as early as 8 h.
Did not express caspase 8, and there was no increase or decrease in caspase 7 expression.
Significantly increased p53 levels, whereas Dox had no such effect and p21 expression increased with increased p53.
Significantly reduced mitochondrial AIF and nuclear AIF accumulation increases over time.
Showed 50 times more potent than Dox in activating NF-κB.
Downregulated the expression of IκBα, Bcl-w, Bcl-XL and cyclin D1.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: KBM-5 cells
Concentration: 0, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 0, 5, 10, 15, 30, 60, 120, 240, 480 min
Result: Was most active, reaching maximum activation in activating NF-kβ and degradation of IkBαat a 1 μM concentration, and Doxorubicin least active, reaching maximum at 50 μM.
体内研究
(In Vivo)

Berubicin 与 Temozolomide (HY-17364) 相比延长了小鼠颅内原位胶质瘤模型的生存时间[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

633.64

Formula

C34H35NO11
CAS 号
性状

固体

颜色

Purple to purplish red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (157.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5782 mL 7.8909 mL 15.7818 mL
5 mM 0.3156 mL 1.5782 mL 3.1564 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 87.76%

COA (292 KB) HNMR (179 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Berubicin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5782 mL 7.8909 mL 15.7818 mL 39.4546 mL
5 mM 0.3156 mL 1.5782 mL 3.1564 mL 7.8909 mL
10 mM 0.1578 mL 0.7891 mL 1.5782 mL 3.9455 mL
15 mM 0.1052 mL 0.5261 mL 1.0521 mL 2.6303 mL
20 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7891 mL 1.9727 mL
25 mM 0.0631 mL 0.3156 mL 0.6313 mL 1.5782 mL
30 mM 0.0526 mL 0.2630 mL 0.5261 mL 1.3152 mL
40 mM 0.0395 mL 0.1973 mL 0.3945 mL 0.9864 mL
50 mM 0.0316 mL 0.1578 mL 0.3156 mL 0.7891 mL
60 mM 0.0263 mL 0.1315 mL 0.2630 mL 0.6576 mL
80 mM 0.0197 mL 0.0986 mL 0.1973 mL 0.4932 mL
100 mM 0.0158 mL 0.0789 mL 0.1578 mL 0.3945 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Berubicin677017-23-1RTA 744WP 744 WP 769RTA744RTA-744WP744WP-744WP769WP 769WP-769NF-κBApoptosisCaspaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBNF-kBCytotoxicityDoxorubicinTranscription factorRIPNBD peptideInhibitorinhibitorinhibit

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