2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase
  4. CHF-6333

CHF-6333 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM；KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶均具有活性。CHF-6333 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。

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CHF-6333

CHF-6333 Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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生物活性

CHF-6333 is a neutrophil elastase (NE) inhibitor (IC50 = 0.21 nM; KD = 0.16 nM). CHF-6333 retains its activity in both human (IC50 = 0.22 nM) and rat (IC50 = 3.63 nM) proteases. CHF-6333 exhibits inhibitory activity against Proteinase 3 (IC50 = 22 nM). CHF-6333 can be used for the study of bronchiectasis (BE)[1].

体外研究
(In Vitro)

CHF-6333 (Compound 15) (1 μM，0-30 分钟) 在人肝微粒和鼠肝微粒中的半衰期 (t1/2) 均大于 240 分钟[1]。
CHF-6333 (10 μM，4 小时) 与人血浆蛋白的结合率为 60.0%，与鼠血浆蛋白的结合率为 58.0%[1]。
CHF-6333 (1 μM，1 小时) 在鼠或人肺 S9 组分中孵育 1 小时后，仍有超过 80% 的药物未被代谢[1]。
CHF-6333 (0.014-10 μM) 对所有 CYP450 同工酶 (CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5) 的 IC50 值均大于 10 μM[1]。
CHF-6333 对乙酰胆碱酯酶的 IC50 值为 24.7 μM[1]。
CHF-6333 对 M2 受体的 IC50 值大于 100 μM，对 M3 受体的 IC50 值为 67.3 μM[1]。
CHF-6333 (100 μM) 不抑制 HEK-293 细胞中的 hERG 通道，且无心血管毒性风险[1]。
CHF-6333 (1-100 μM，24 小时) 在高浓度下对 SAEC (人呼吸道上皮细胞) 和 HepG2 (人肝癌细胞) 没有细胞毒性，证明其具有良好的安全性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CHF-6333 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CHF-6333 (0.03-0.6 mg/kg，气管给药，一次) 可有效预防 NE 直接引起的大鼠肺组织损伤[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats were induced to have acute lung injury and pulmonary hemorrhage by direct intratracheal (intratracheal) injection of exogenous human neutrophil elastase (NE, 100 U/rat)[1].
Dosage: 0.03 mg/kg, 0.3 mg/kg, 0.6 mg/kg
Administration: Intratracheal, once
Result: Significantly reduced hemoglobin concentration in BALF (i.e., pulmonary hemorrhage) in a dose-dependent manner.
分子量

764.75

Formula

C38H39F3N6O8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

CHF-6333 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CHF-6333CHF6333CHF 6333ElastaseNeutrophil Elastase InhibitorBronchiectasisInhibitorinhibitorinhibit

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