2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Autophagy NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. CXCR Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
  4. CXCR2-IN-3

CXCR2-IN-3 是一种 CXCR2 抑制剂，IC50 为 11.37 μM。CXCR2-IN-3 介导 CXCR2-Ca2+ 信号通路的抑制，从而阻断自噬通量 (autophagic flux)，进而促进 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CXCR2-IN-3 抑制 CXCR2-NLRP3 经典通路，从而抑制肿瘤前标志物的表达。CXCR2-IN-3 可诱导多倍体巨癌细胞 (PGCC) 发生自噬依赖性细胞死亡。CXCR2-IN-3 可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。

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CXCR2-IN-3

CXCR2-IN-3 Chemical Structure

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生物活性

CXCR2-IN-3 is a CXCR2 inhibitor with an IC50 of 11.37 μM. CXCR2-IN-3 mediates CXCR2-Ca2+ signalling inhibition halted autophagic flux, subsequently facilitating ROS-mediated apoptotic cell death. CXCR2-IN-3 suppresses the CXCR2-NLRP3 canonical pathway, suppressing pre-tumorigenic markers. CXCR2-IN-3 causes autophagy-dependent cell death in polyploid giant cancer cells (PGCCs). CXCR2-IN-3 can be used for the research of oral squamous cell carcinoma (OSCC)[1].

IC50 & Target[1]

125I-IL-8-CXCR2

11.37 μM (IC50)

NLRP3

 

体外研究
(In Vitro)

CXCR2-IN-3 (compound 5) 在 RAW 264.7 巨噬细胞中显示出强效的 ROS 清除活性[1]。
CXCR2-IN-3 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联用时，对 CAL27 细胞表现出显著的细胞毒性，其 LD50 为 48.00 μM[1]。
CXCR2-IN-3 (25-100 μM) 可抑制 CAL27 细胞的迁移并降低其克隆形成能力[1]。
CXCR2-IN-3 可降低 CAL27 细胞和 LPS 刺激的 CAL27 细胞中 IL-8 的表达。CXCR2-IN-3 可降低 CAL27 细胞中的 Ca2+ 水平[1]。
CXCR2-IN-3 (10-50 μM) 以剂量依赖的方式诱导自噬，表现为 CAL27 细胞中 LC3 斑点形成增加。CXCR2-IN-3 可减少 Rapamycin (HY-10219) 诱导的自噬体-溶酶体融合[1]。
CXCR2-IN-3 表现出依赖性的自噬通量抑制作用，并通过下调经典的 CXCR2-NLRP3 信号通路，促进口腔癌细胞的抗炎反应[1]。
CXCR2-IN-3 (5 μM，50 μM；21 天，24 h) 可激活口腔癌细胞并增强 CAL27 的化疗敏感性[1]。
CXCR2-IN-3 (5-50 μM；24-72 h) 可诱导 PGCCs (顺铂耐药的口腔癌细胞) 发生自噬依赖性细胞死亡，并减少自噬流，触发 CAL27 的自噬介导的凋亡细胞死亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CXCR2-IN-3 相关抗体:
分子量

469.34

Formula

C21H13F6N3O3
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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CXCR2-IN-3 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CXCR2-IN-3CXCRAutophagyNOD-like Receptor (NLR)Reactive Oxygen Species (ROS)ApoptosisCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsCXCR2,Polyploid giant cancer cells (PGCC),Oral squamous Cell carcinoma (OSCC)Inhibitorinhibitorinhibit

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CXCR2-IN-3
目录号：
HY-179387
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