2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage
  3. PROTACs CDK
  4. DN1679

DN1679 是一种强效、选择性且有口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13 PROTAC 双重降解剂。DN1679 对 CDK12/13 的 DC50 值分别为：MDA-MB-231 细胞中为 8.8/9.8 nM，MDA-MB-157 细胞中为 5.1/6.4 nM，MDA-MB-468 细胞中为 17.2/15.8 nM。DN1679 可下调 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平，例如 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51。DN1679 与 Olaparib (HY-10162) 联用时，表现出显著的协同抗肿瘤作用。DN1679 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(粉色: CDK12 和 CDK13 配体 (HY-181036)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-W093272)；黑色: 连接子)。

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DN1679

DN1679 Chemical Structure

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DN1679 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DN1679 is a potent, selective and orally active CRBN-dependent CDK12/13 PROTAC dual degrader. DN1679 shows DC50 of 8.8/9.8 nM (MDA-MB-231), 5.1/6.4 nM (MDA-MB-157) and 17.2/15.8 nM (MDA-MB-468) for CDK12/13. DN1679 can downregulate DNA damage response gene mRNA levels, such as ATM, ATR, BRCA1 and RAD51. DN1679 demonstrates a potent synergistic anti-tumor effect companied with Olaparib (HY-10162). DN1679 can be used for research of triple-negative breast cance[1]. (Pink: CDK12 and CDK13 ligand (HY-181036); Blue: Cereblon ligand (HY-W093272); Black: linker).

IC50 & Target[1]

CDK12

8.8 nM (DC50)

CDK13

9.8 nM (DC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

DN1679 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-157 和 MDA-MB-468 细胞增殖的 IC50 值分别为 31.7 nM、49.1 nM 和 121.4 nM。 DN1679 对正常人细胞系 (MCF10A 和 NCM460) 的细胞毒性较低 (IC50 分别为 236.9 nM 和 378.5 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DN1679 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Mice[1] 20 mg/kg p.o. Tmax 2.0 h
Mice[1] 20 mg/kg p.o. Cmax 3617 ng/mL
Mice[1] 20 mg/kg p.o. T1/2 4.1 h
Mice[1] 20 mg/kg p.o. AUC0-t 15730 ng·h/mL
Mice[1] 20 mg/kg p.o. CL 1309 mL/h/kg
分子量

1068.10

Formula

C52H53F4N11O8S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

DN1679 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DN1679DN 1679DN-1679PROTACsCDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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DN1679
目录号：
HY-181035
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