1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway Autophagy Apoptosis
  2. YAP HSP Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Autophagy Apoptosis
  3. Eupalinolide A

Eupalinolide A  (Synonyms: 野马追内酯A)

目录号: HY-N0754 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南 技术支持

Eupalinolide A 是一种 Yes 相关蛋白 (YAP) 降解剂和 HSP70 诱导剂。Eupalinolide A 抑制腱源性干细胞 (TDSCs) 的成骨分化。Eupalinolide A 通过激活 ROSERK 诱导肝细胞癌细胞中的自噬 (autophagy)。Eupalinolide A 保护 PAM212 细胞免受 UVB、Menadione (HY-B0332) 或热休克诱导的凋亡 (apoptosis)。Eupalinolide A 缓解创伤诱导的跟腱异位骨化 (HO),并抑制小鼠中 MHCC97-L 和 HCCLM3 肝细胞癌异种移植瘤的生长。Eupalinolide A 可用于研究创伤性腱异位骨化和肝细胞癌。

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Eupalinolide A

Eupalinolide A Chemical Structure

CAS No. : 877822-40-7

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10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2700
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  • 生物活性

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生物活性

Eupalinolide A is a Yes-associated protein (YAP) degrader and HSP70 inducer. Eupalinolide A inhibits osteogenic differentiation of tendon-derived stem cells (TDSCs). Eupalinolide A induces autophagy in hepatocellular carcinoma cells via activating the ROS/ERK signaling pathway. Eupalinolide A protects PAM212 cells from UVB-, Menadione (HY-B0332)-, or heat shock-induced apoptosis. Eupalinolide A alleviates trauma-induced heterotopic ossification (HO) of Achilles tendon and inhibits growth of MHCC97-L and HCCLM3 hepatocellular carcinoma xenograft tumors in mice. Eupalinolide A can be used for the study of traumatic heterotopic ossification of tendons and hepatocellular carcinoma[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Eupalinolide A (1-10 μM, 7-14 d) 以剂量依赖方式抑制腱源性干细胞 (TDSCs) 的成骨分化,表现为碱性磷酸酶 (ALP) 活性降低、钙沉积减少、成骨基因 (Alp, Col1a1, Osx, Ocn, Opn) 的 mRNA 表达下调,以及 OSX 和 OCN 蛋白水平降低[1]
Eupalinolide A (10 μM) 通过 TOLLIP 介导的自噬诱导 YAP 降解,并促进 HEK293T 细胞中 YAP 的 K27 连接多聚泛素化[1]
Eupalinolide A (28 μM, 48 h) 通过 BrdU 染色减少 MHCC97-L 和 HCCLM3 细胞中的 BrdU 阳性细胞,抑制 DNA 合成[2]
Eupalinolide A (28 μM, 21 d) 减少 MHCC97-L 和 HCCLM3 细胞的菌落数量和大小[2]
Eupalinolide A (7-28 μM, 24-48 h) 抑制 MHCC97-L 和 HCCLM3 细胞的迁移并逆转上皮-间充质转化 (EMT)[2]
Eupalinolide A (7-28 μM, 48 h) 诱导 MHCC97-L 和 HCCLM3 细胞的 G1 期阻滞和自噬,并增加 ROS 产生[2]
Eupalinolide A (5-10 μg/mL, 24 h) 在 B16 小鼠黑色素瘤细胞和 PAM212 小鼠鳞状细胞癌细胞中诱导 HSP70 表达[3]
Eupalinolide A (2.5-10 μg/mL, 24 h) 在 PAM212 细胞中诱导 HSP25、HSP40 和 HSP90 在蛋白和 mRNA 水平的表达[3]
Eupalinolide A (5-10 μg/mL, 3 h) 促进 PAM212 细胞中 HSF1 的磷酸化和核转位,并抑制 HSF1HSP90 的相互作用[3]
Eupalinolide A (5-10 μg/mL, 24 h) 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导的 B16 细胞黑色素生成、酪氨酸酶活性,并下调酪氨酸酶、Tyrp1 和 Dct 的 mRNA/蛋白水平[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MHCC97-L and HCCLM3 cells
Concentration: 7, 14, 28 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Upregulated E-cadherin, N-cadherin, fibronectin, p-ERK and ZEB1.
Downregulated Vimentin in MHCC97-L and HCCLM3 cells.
Downregulated CDK2, CDK4, Cyclin E1, and Cyclin D1.
Upregulated LC3 II/I/Atg5 and downregulated p62.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: MHCC97-L and HCCLM3 cells
Concentration: 14, 28 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced G1 phase arrest in MHCC97-L and HCCLM3 cells.
体内研究
(In Vivo)

Eupalinolide A (1-10 μM,局部注射,20 μL/只小鼠,每周一次,持续 8 周) 以剂量依赖方式缓解小鼠跟腱创伤诱导的异位骨化 (HO)[1]
Eupalinolide A (30-60 mg/kg,腹腔注射,每日一次,3 周) 抑制雌性裸鼠中 MHCC97-L 和 HCCLM3 肝细胞癌异种移植瘤的生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week-old male C57BL/6 mice[1]
Dosage: 1, 5, 10 μM
Administration: local injection, 20 μL/mouse, once weekly for 8 weeks
Result: Rduced ectopic bone volume in Achilles tendon.
Dcreased calcified areas.
Dwnregulated mRNA expression of osteogenic genes (Runx2, Alp, Osx, Ocn, Opn, Col1a1) and protein levels of OSX and OCN.
Ihibited YAP protein expression in Achilles tendon.
Animal Model: MHCC97-L cells and HCCLM3 cells (1 × 106) were subcutaneously implanted into the flanks of 4-week-old female BALB/c nude mice[2]
Dosage: 30, 60 mg/kg
Administration: i.p., once daily, 3 weeks
Result: Achieved tumor growth inhibition (TGI).
分子量

462.49

Formula

C24H30O9

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

野马追内酯A

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1622 mL 10.8110 mL 21.6221 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1622 mL 4.3244 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1622 mL 10.8110 mL 21.6221 mL 54.0552 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1622 mL 4.3244 mL 10.8110 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0811 mL 2.1622 mL 5.4055 mL
15 mM 0.1441 mL 0.7207 mL 1.4415 mL 3.6037 mL
20 mM 0.1081 mL 0.5406 mL 1.0811 mL 2.7028 mL
25 mM 0.0865 mL 0.4324 mL 0.8649 mL 2.1622 mL
30 mM 0.0721 mL 0.3604 mL 0.7207 mL 1.8018 mL
40 mM 0.0541 mL 0.2703 mL 0.5406 mL 1.3514 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL 1.0811 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3604 mL 0.9009 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2703 mL 0.6757 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5406 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Eupalinolide A
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