1. NF-κB MAPK/ERK Pathway Immunology/Inflammation Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. NF-κB p38 MAPK COX Monoamine Oxidase MMP Interleukin Related TNF Receptor Reactive Oxygen Species (ROS)
  3. Gaultherin

Gaultherin  (Synonyms: 冬绿苷)

目录号: HY-N1965 纯度: 99.44%
COA 产品使用指南 技术支持

Gaultherin 是一种口服有效的非甾体抗炎剂。Gaultherin 选择性抑制 NF-κBMAPKCOX-2 (IC50 = 0.35 mg/mL)、LOX (IC50 = 0.56 mg/mL) 和 HYAL (IC50 = 28.58 μg/mL) 发挥抗炎、解热和镇痛作用。Gaultherin 表现出适度的抗氧化活性,且在细胞模型中表现更佳。Gaultherin 不影响 COX-1,从而避免 Aspirin (HY-14654) 常见的胃肠道副作用。

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Gaultherin

Gaultherin Chemical Structure

CAS No. : 490-67-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥544
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10 mg ¥816
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Gaultherin:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gaultherin is an orally active non-steroidal anti-inflammatory agent. Gaultherin selectively inhibits NF-κB, MAPK, COX-2 (IC50 = 0.35 mg/mL), LOX (IC50 = 0.56 mg/mL) and HYAL (IC50 = 28.58 μg/mL) to exert anti-inflammatory, antipyretic and analgesic effects. Gaultherin exhibits modest direct antioxidant capacity, greater in cell-based models. Gaultherin does not affect COX-1 so that avoids the common gastrointestinal side effects of Aspirin (HY-14654)[1][2].

IC50 & Target[2]

COX-2

250 μg/mL (IC50)

MMP-9

 

IL-1β

 

IL-8

 

NF-κB

 

体外研究
(In Vitro)

Gaultherin 仅在被肠道细菌转化为水杨酸甲酯后才发挥作用,随后被吸收的水杨酸甲酯在肠道、血液和肝脏中被酯酶迅速水解,生成水杨酸[1]
Gaultherin 呈现出较低的抗氧化活性、铁还原活性以及对 O2•− 的清除能力,其 SC50 值分别为 265.69 μg/mL (DPPH)、0.64 mmol Fe²⁺/g (FRAP) 、451.76 μg/mL (O2•−)、488.52 μg/mL (•OH)、587.86 μg/mL (H2O2)[2]
Gaultherin (25-75 μM) 可显著抑制 fMLP (HY-P0224) 刺激的人中性粒细胞和 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中 ROS 的分泌[2]
Gaultherin 可抑制 LPS/fMLP + Cytochalasin B (HY-16928) 刺激的人中性粒细胞中促炎细胞因子 (包括 IL-8、IL-1β、TNF-α、MMP-9 和 ELA-2) 的释放,以及 LPS 刺激的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中 NO、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放[2]
Gaultherin 可阻止 IκBα 的磷酸化及随后的降解,并阻断 NF-κB 向细胞核的转运[2]
Gaultherin 可直接或通过上游调控 MAPK 激酶 (特别是 MEK1/2、MKK3/6 和 MKK4/7) 发挥抑制作用,从而抑制 MAPKs 的磷酸化/活化,包括 JNKs、p38 和 ERKs[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Gaultherin (400 mg/kg, p,o., 单次给药) 可抑制 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠内脏疼痛[1]
Gaultherin (400 mg/kg, p,o., 每日一次共 3 天) 可显著抑制巴豆油涂抹后的耳肿胀[1]
Gaultherin (330 mg/kg, p,o., 单次给药) 不会加重应激性胃损伤,且显著优于 Aspirin[1]
Gaultherin (100-300 mg/kg, p,o., 单次给药) 可降低发热小鼠的直肠温度[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Acetic acid induced visceral pain model established in male Kunming mice weighing 27 g[1]
Dosage: 400 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), single dose
Result: Decreased the number of writhing of mice.
Animal Model: Croton oil induced inflammatory ear edema model established male Kunming mice weighing 27 g[1]
Dosage: 400 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 3 days
Result: Inhibited the dropsical ear plug weight by 39%.
Animal Model: Water immersion restraint stress model and gastric mucosal damage assay established in male Wistar rats weighing 250 g[1]
Dosage: 330 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), single dose
Result: Exhibited less lesion score less than that observed in the presence of Aspirin.
No lesion was observed in the stomach.
Animal Model: Brewer’s yeast-induced pyrexia model established in healthy albino mice[2]
Dosage: 100, 200 and 300 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), single dose
Result: Significantly reduced the pyrexia significantly in the 5th hour of experiment.
分子量

446.40

Formula

C19H26O12

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

冬绿苷

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2401 mL 11.2007 mL 22.4014 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2401 mL 4.4803 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2401 mL 11.2007 mL 22.4014 mL 56.0036 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2401 mL 4.4803 mL 11.2007 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1201 mL 2.2401 mL 5.6004 mL
15 mM 0.1493 mL 0.7467 mL 1.4934 mL 3.7336 mL
20 mM 0.1120 mL 0.5600 mL 1.1201 mL 2.8002 mL
25 mM 0.0896 mL 0.4480 mL 0.8961 mL 2.2401 mL
30 mM 0.0747 mL 0.3734 mL 0.7467 mL 1.8668 mL
40 mM 0.0560 mL 0.2800 mL 0.5600 mL 1.4001 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4480 mL 1.1201 mL
60 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3734 mL 0.9334 mL
80 mM 0.0280 mL 0.1400 mL 0.2800 mL 0.7000 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1120 mL 0.2240 mL 0.5600 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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